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α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法
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Synthetic method for alpha-chlorine-4fluorine phenyl benzyl ketone

申请号:201310304842.1 申请日:2013-07-19
摘要:本发明涉及化学领域,更为具体的说是涉及药物化学领域,更为具体的说是涉及α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。针对传统制备工艺中苯乙酸合成化合物(4)成本高,工艺复杂,不适应于工业化生产的问题,本发明提供了一种全新的用扁桃酸合成α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。将α位的氯代作为第一步反应,并配合相应的合成参数,从而使得以扁桃酸为起始原料,合成化合物(4)三步合成的总得率达到了67.8%,并且反应中产生的副产物少,目标产物的纯度高、纯化容易,适应于工业化生产。
Abstract: The invention relates to the field of chemistry, particularly to the field of medicinal chemistry, more particularly to a synthetic method for alpha-chlorine-4fluorine phenyl benzyl ketone, and aims to solve the problems that in the traditional preparation technology, the cost for preparing phenylacetic acid synthetic compound is high, the technology is complicated and the technology is not suitable for industrial production. The invention provides a novel synthetic method for alpha-chlorine-4fluorine phenyl benzyl ketone through adopting mandelic acid, which includes the following steps: alpha position chloro takes as the first step reaction, corresponding synthetic parameters are matched, and the mandelic acid takes as a starting material for synthesizing compound (4). Therefore, the total yield reaches 67.8% after three-step synthesis, by-products generated in the reaction are reduced, the purity of a target object is high, the purification is easy, and the method is suitable for industrial production.
申请人: 南京欧信医药技术有限公司
Applicant: NANJING OCEAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO LTD
地址: 210046 江苏省南京市栖霞区********(隐藏)
发明(设计)人: 陈本顺 周长岳 徐秋斌
Inventor: CHEN BENSHUN; ZHOU CHANGYUE; XU QIUBIN
主分类号: C07C49/813(2006.01)I
分类号: C07C49/813(2006.01)I C07C45/46(2006.01)I C07C57/76(2006.01)I C07C51/60(2006.01)I
  • 法律状态
2016-06-08  授权
2013-12-25  实质审查的生效IPC(主分类):C07C 49/813申请日:20130719
2013-12-04  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  α?氯?4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是所述α?氯?4氟苯基苄基酮的合成路线如式1所示:(式1)。2013103048421100001dest_path_image002.jpg
公开号  103420823A
公开日  2013-12-04
专利代理机构  南京众联专利代理有限公司 32206
代理人  张慧清
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  201310304842  20130719 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
SEA  CN101230000A  20080730  3,6  说明书第2页倒数第一、二段 
SEA  CN101306988A  20081119  1-9  说明书第2页发明内容部分第2段,第3页实施例1-3 
SEA  CN101306988A  20081119  1-9   
SEA  EP1675813B1  20071219  1-9  说明书第1-83段 
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
CN103420823B
 
引用文献
EP1675813B1CN101230000ACN101306988A
 
被引用文献