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作为前药的达比加群酯衍生物及其制备方法和用途
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Dabigatran derivative used as prodrug, and preparation method and application thereof

申请号:201210164723.6 申请日:2012-05-24
摘要:本发明涉及苯并咪唑衍生物通式Ⅰ的制备方法,其中X、R,以及R1?、R2和R3分别具有在说明书中限定的含义。本发明涉及通式Ⅰ所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐,以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述化合物及药物组合物作为凝血酶抑制剂的用途。
Abstract: The invention relates to a preparation method of a benzimidazole derivative shown as a general formula I, wherein X, R, R1, R2 and R3 are defined as in the specification. The invention relates to a Dabigatran derivative shown as the general formula I and non-toxic pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition containing these compounds as active components, and application of the compounds and the pharmaceutical composition as thrombin inhibitors.
申请人: 天津药物研究院
Applicant: TIANJIN INST PHARM RESEARCH
地址: 300193 天津市南开区鞍山西********(隐藏)
发明(设计)人: 孔维苓 蔡志强 黄长江 龚珉 徐为人 汤立达
Inventor: KONG WEILING; CAI ZHIQIANG; HUANG CHANGJIANG; GONG MIN; XU WEIREN; TANG LIDA
主分类号: C07D401/12(2006.01)I
分类号: C07D401/12(2006.01)I A61K31/4439(2006.01)I A61P7/02(2006.01)I
  • 法律状态
2015-09-23  授权
2013-12-25  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/12申请日:20120524
2013-12-04  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  具有式Ⅰ结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐:其中,X为O、N或S;R为单取代或双取代的CH3或卤素;R1为H或C1?C5的烷基或取代的烷基;R2为H或C1?C3的烷基或取代的烷基;R3为C1?C6的烷基或取代的烷基。FDA0000167676031.jpg
公开号  103420985A
公开日  2013-12-04
专利代理机构  
代理人  
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  201210164723  20120524 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
SEA  CN102391250A  20120328  1-7  说明书第5-9段 
SEA  CN101980697A  20110223  1-7  说明书第1-4段 
SEA  CN102123707A  20110713  1-7  说明书第2-12段 
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
CN103420985B
 
引用文献
CN101980697ACN102123707ACN102391250A
 
被引用文献
CN105732491ACN106536504A