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一种硼替佐米中间体及其制备方法和应用
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Bortezomib intermediate, and preparation method and application thereof

申请号:201210156067.5 申请日:2012-05-17
摘要:本发明公开了一种硼替佐米中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有式Ⅰ所示的化学结构式:该中间体的制备包括如下反应:将式1化合物与邻苯二甲酰亚胺金属盐进行缩合反应:式中的X表示卤素,M表示碱金属。所述中间体的应用,是将所述式Ⅰ中间体在碱性条件下脱除胺基上的保护基,制得硼替佐米的已知式Ⅱ中间体,反应式如下所示:本发明能实现利用价廉易得的原料、低成本合成高纯度硼替佐米的目的,能满足硼替佐米的大规模工业化生产需求,具有实用价值。
Abstract: The invention discloses a bortezomib intermediate, and a preparation method and an application thereof. The intermediate has a chemical structural formula shown as formula I shown in the description, the preparation of the intermediate comprises a condensation reaction of the formula I compound and a phthalimide metal salt, and the condensation reaction is shown in the description, wherein X in the formula represents halogen and M represents an alkali metal. The application of the intermediate means that a known formula II intermediate of bortezomib is prepared by removing the protective group of the amine group of the formula I intermediate under an alkali condition, and the reaction is shown in the description. According to the technical scheme, high-purity bortezomib can be synthesized by utilizing cheap and easily-available raw materials and with a low cost, large-scale industrialized production requirement on bortezomib is satisfied, and the technical scheme has practical value.
申请人: 上海希迈医药科技有限公司 奥浦顿(上海)医药科技有限公司
当前权利人: 上海创诺制药有限公司;奥浦顿(上海)医药科技有限公司
Applicant: SHANGHAI XIMAI MEDICAL TECHNOLOGY CO LTD; ALPUTON INC
地址: 201203 上海市浦东新区张衡********(隐藏)
发明(设计)人: 郭茂君 余利兵 杨勤刚 孙猛
Inventor: GUO MAOJUN; YU LIBING; YANG QINGANG; SUN MENG
主分类号: C07F5/02(2006.01)I
分类号: C07F5/02(2006.01)I
  • 法律状态
2016-01-20  授权
2015-10-28  专利申请权的转移IPC(主分类):C07F 5/02登记生效日:20151009变更事项:申请人变更前权利人:上海希迈医药科技有限公司变更后权利人:上海创诺制药有限公司变更事项:地址变更前权利人:201203 上海市浦东新区张衡路1999号9幢3层变更后权利人:201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号变更事项:申请人变更前权利人:奥浦顿(上海)医药科技有限公司变更后权利人:奥浦顿(上海)医药科技有限公司
2014-03-05  实质审查的生效IPC(主分类):C07F 5/02申请日:20120517
2013-12-04  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  一种硼替佐米中间体,其特征在于,具有式Ⅰ所示的化学结构式:FDA00001651729600011.jpg
公开号  103421032A
公开日  2013-12-04
专利代理机构  上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258
代理人  何葆芳
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  201210156067  20120517 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
SEA  WO2012048745A1  20120419  1-14  全文 
SEA  WO2011098963A1  20110818  1-14  全文 
SEA  CN101781326A  20100721  1-14  全文 
SEA  WO02096933A1  20021205  1-13  说明书第38段 
SEA  WO2007089618A2  20070809  1-13  说明书第30页 
SEA  CN101899062A  20101201  1-13  实施例1,2 
SEA  CN101747354A  20100623  1-13  说明书第53段 
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
SEA  《Bioorganic & Medicinal Chemistry》2012021120  Mohamed Iqbal et al.  Proteasome inhibitors for cancer therapy  1-13  2362-2368 
MOHAMED IQBAL ET AL.: "Proteasome inhibitors for cancer therapy", 《BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY》 
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数