2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用
无权-未缴年费

2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester as well as preparation method and application thereof

申请号：201010211446.0 申请日：2010-06-23

CN201010211446 CN101891618A 微信扫码查看/分享专利	摘要：2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种有机小分子化合物。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与Grignard试剂加成,再用酸脱水成为氢化茚4;用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5;5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7;最后在氯化亚砜存在下,7与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶,可用于制备抗糖尿病药物。
	Abstract： The invention discloses 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester as well as a preparation method and application thereof and relates to an organic micromolecule compound. The preparation method comprises the following steps of: converting 2,3,4-trialkoxy benzaldehyde 1 used as a raw material into 3-(2,3,4-trialkoxy) phenylpropionic acid 2 by using Meldrum acid; under the action of polyphosphoric acid, carrying out intramolecular acylation on the 3-(2,3,4-trialkoxy) phenylpropionic acid 2 to obtain corresponding idenone hydride 3; carrying out an addition reaction on the idenone hydride 3 with a Grignard reagent and dewatering into indene hydride 4 by using acid; treating the indene hydride 4 by using osmium tetroxide to obtain dihydroxyl indene hydride 5; oxidizing the dihydroxyl indene hydride 5 respectively by using sodium periodate and sodium chlorite to obtain 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic acid 7; and finally, reacting the 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic acid 7 with anhydrous alcohol to obtain the 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester 8 as the target product in the presence of thionyl chloride. The 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester can activate monophosphate activated protein kinase and is useful for preparing anti-diabetic medicaments.
	申请人：厦门大学
	Applicant： UNIV XIAMEN
	地址： 361005 福建省厦门市思明南********(隐藏)
	发明(设计)人：吴乔黄培强张洪奎郑忠辉林圣彩占艳艳庄佳佳陈航姿沈月毛
	Inventor： QIAO WU; PEIQIANG HUANG; HONGKUI ZHANG; ZHONGHUI ZHENG; SHENGCAI LIN; YANYAN ZHAN; JIAJIA ZHUANG; HANGZI CHEN; YUEMAO SHEN
	主分类号： C07C69/738(2006.01)I
	分类号： C07C69/738(2006.01)I C07C67/08(2006.01)I A61K31/216(2006.01)I A61P3/10(2006.01)I

法律状态

2021-06-01	未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07C 69/738申请日:20100623授权公告日:20121031终止日期:20200623

2012-10-31	授权

2011-01-05	实质审查的生效IPC(主分类):C07C 69/738申请日:20100623

2010-11-24	公开

注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。

其他信息

主权项

2？[(2，3，4？三烷氧基？6？酰基)苯基]乙酸酯，其特征在于其结构如下：FSA00000159444700011.tif

公开号

101891618A

公开日

2010-11-24

专利代理机构

厦门南强之路专利事务所 35200

代理人

马应森

颁证日

优先权

国别	优先权号	优先权日	类型

CN	201010211446	20100623	Y

国际申请

国际公布

进入国家日期

专利对比文献

类型	阶段	文献号	公开日期	涉及权利要求项	相关页数

A	SEA	CN101260039A	20080910	1-10	全文

A	SEA	CN101402573A	20090408	1-10	全文

A	SEA	CN101574667A	20091111	1-10	全文

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