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2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用
无权-未缴年费

2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester as well as preparation method and application thereof

申请号:201010211446.0 申请日:2010-06-23
CN201010211446
CN101891618A
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摘要:2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种有机小分子化合物。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与Grignard试剂加成,再用酸脱水成为氢化茚4;用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5;5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7;最后在氯化亚砜存在下,7与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶,可用于制备抗糖尿病药物。
Abstract: The invention discloses 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester as well as a preparation method and application thereof and relates to an organic micromolecule compound. The preparation method comprises the following steps of: converting 2,3,4-trialkoxy benzaldehyde 1 used as a raw material into 3-(2,3,4-trialkoxy) phenylpropionic acid 2 by using Meldrum acid; under the action of polyphosphoric acid, carrying out intramolecular acylation on the 3-(2,3,4-trialkoxy) phenylpropionic acid 2 to obtain corresponding idenone hydride 3; carrying out an addition reaction on the idenone hydride 3 with a Grignard reagent and dewatering into indene hydride 4 by using acid; treating the indene hydride 4 by using osmium tetroxide to obtain dihydroxyl indene hydride 5; oxidizing the dihydroxyl indene hydride 5 respectively by using sodium periodate and sodium chlorite to obtain 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic acid 7; and finally, reacting the 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic acid 7 with anhydrous alcohol to obtain the 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester 8 as the target product in the presence of thionyl chloride. The 2-[(2,3,4-trialkoxy-6-acyl) phenyl] acetic ester can activate monophosphate activated protein kinase and is useful for preparing anti-diabetic medicaments.
申请人: 厦门大学
Applicant: UNIV XIAMEN
地址: 361005 福建省厦门市思明南********(隐藏)
发明(设计)人: 吴乔 黄培强 张洪奎 郑忠辉 林圣彩 占艳艳 庄佳佳 陈航姿 沈月毛
Inventor: QIAO WU; PEIQIANG HUANG; HONGKUI ZHANG; ZHONGHUI ZHENG; SHENGCAI LIN; YANYAN ZHAN; JIAJIA ZHUANG; HANGZI CHEN; YUEMAO SHEN
主分类号: C07C69/738(2006.01)I
分类号: C07C69/738(2006.01)I C07C67/08(2006.01)I A61K31/216(2006.01)I A61P3/10(2006.01)I
  • 法律状态
2021-06-01  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07C 69/738申请日:20100623授权公告日:20121031终止日期:20200623
2012-10-31  授权
2011-01-05  实质审查的生效IPC(主分类):C07C 69/738申请日:20100623
2010-11-24  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  2?[(2,3,4?三烷氧基?6?酰基)苯基]乙酸酯,其特征在于其结构如下:FSA00000159444700011.tif
公开号  101891618A
公开日  2010-11-24
专利代理机构  厦门南强之路专利事务所 35200
代理人  马应森
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  201010211446  20100623 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
SEA  CN101260039A  20080910  1-10  全文 
SEA  CN101402573A  20090408  1-10  全文 
SEA  CN101574667A  20091111  1-10  全文 
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
CN101891618B
 
引用文献
CN101260039ACN101402573ACN101574667A
 
被引用文献
WO2020058945A1KR20190087836ACN102351702A