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一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物及制备方法
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申请号:200910153177.4 申请日:2009-09-24
摘要:本发明提供一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物,具有以右下通式(I)结构:通过将利沙霉素化合物在碱存在下与(A)反应得到相应的酯,再与(B)反应得到目的产物(I);或由利沙霉素(A)在碱存在下与(C)反应得到相应的酯(C),继而经催化氢化得到目的产物。本发明的衍生物水溶性好,可制成注射剂,在血液中转变为沙利霉素,制成的制剂具有生物利度高、吸收快、稳定性好等特点,可有效杀灭癌干细胞。本发明的制备方法具有收率高,操作简易和工业化生产的前景。本发明通式(I)结构(见右上)。
申请人: 漆又毛
地址: 310011浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋
发明(设计)人: 漆又毛 揭清 张冯敏
主分类号: C07F9/6561(2006.01)I
分类号: C07F9/6561(2006.01)I A61K31/665(2006.01)I A61P35/00(2006.01)I
  • 法律状态
2014-11-12  专利权人的姓名或者名称、地址的变更
IPC(主分类):C07F 9/6561
变更事项:专利权人
变更前:杭州奥默医药技术有限公司
变更后:杭州奥默医药股份有限公司
变更事项:地址
变更前:310011 浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋
变更后:310011 浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋5楼
2014-03-19  专利权的转移IPC(主分类):C07F 9/6561变更事项:专利权人变更前权利人:漆又毛变更后权利人:杭州奥默医药技术有限公司变更事项:地址变更前权利人:310011 浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋变更后权利人:310011 浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋登记生效日:20140227
2013-02-06  授权
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07F 9/6561申请日:20090924
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物,具有以下通式(I)结构: 其中,R-(OH)n是沙利霉素、甲基沙利霉素中的一种,R是沙利霉素、 甲基沙利霉素9位、20位上的羟基残基,n为1、2中的一个; R2是H、含2至7个碳的脂肪烷烃、 id="icf0002" file="A2009101531770002C2.tif" wi="41" he="12" top= "74" left = "118" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>中的一 个,其中R0为H、F、Cl、Br、含氧基团或含氮基团中的一个; X和X’相同或不同,是O或S中的一个; M或M’是H、Na、K、Cs、Li、NH4、Ca、Mg、CH3、CF3、C2H5、C3H7、 C4H9、C6H5或CH2C6H5中的一个。
公开号  101665518
公开日  2010-03-10
专利代理机构  杭州求是专利事务所有限公司
代理人  张法高 赵杭丽
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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