搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

4位-1H-1,2,3-三唑-Β-内酰胺衍生物的制备方法
无权-视为撤回

申请号:200910152891.1 申请日:2009-09-18
摘要:本发明公开了一种4位-1H-1,2,3-三唑-Β-内酰胺衍生物的制备方法。它包括如下步骤:1)在反应瓶中加入1MMOL(1’R,3R,4R)-4-乙酰氧基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧)乙基-氮杂环丁-2-酮、1~10MMOL NAN3、1~10MMOL炔、0.01~0.2MMOL催化剂和5~10ML溶剂,搅拌,反应温度为25~100℃,至原料不再减少时停止反应;2)用乙酸乙酯萃取反应产物2-3次,每次20-30ML,合并有机相并用无水硫酸钠干燥,浓缩,粗品经柱层析纯化,得到4位-1H-1,2,3-三唑-Β-内酰胺衍生物。产物保持了底物的立体构型,其中的1,2,3-三唑环为单一的1,4-位构型。本发明的方法无需分离纯化叠氮化物中间体,具有立体和区域选择性好、收率高的特点,与分步法相比,操作更为简便。
申请人: 浙江大学
地址: 310027浙江省杭州市浙大路38号
发明(设计)人: 雷鸣 宋汪泽
主分类号: C07F7/18(2006.01)I
分类号: C07F7/18(2006.01)I
  • 法律状态
2012-04-18  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07F 7/18公开日:20100310
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07F 7/18申请日:20090918
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物的制备方法,其特征在于包括如 下步骤: 1)在反应瓶中加入1mmol(1’R,3R,4R)-4-乙酰氧基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧) 乙基-氮杂环丁-2-酮、1~10mmol NaN3、1~10mmol炔、0.01~0.2mmol催化剂和 5~10mL溶剂,搅拌,反应温度为25~100℃,至原料不再减少时停止反应; 2)用乙酸乙酯萃取反应产物2-3次,每次20-30mL,合并有机相并用无水 硫酸钠干燥,浓缩,粗品经柱层析纯化,得到4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生 物。
公开号  101665508
公开日  2010-03-10
专利代理机构  杭州求是专利事务所有限公司
代理人  张法高
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
进入国家日期