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N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺的制备方法
无权-未缴年费

申请号:200910117500.2 申请日:2009-09-30
摘要:本发明公开了制备药物MDL-100907的中间体N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺的制备,是先以TSCL为保护试剂,使哌啶-4-羧酸在碱性条件下与甲苯磺酰氯反应,生成1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸盐,再经酸化,得到1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸;然后使1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸在酰化试剂作用下酰胺化,得目标产物。本发明首次应用两种酰化体系NBS/PPH3/NH(OME)ME和P(NMEOME)3,直接和1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸反应制得N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺,其原料价廉易得,反应时间短,条件温和,操作简便,后处理简单,产率高,为产品的工业化规模生产和商品化创造良好条件。
申请人: 西北师范大学
地址: 730070甘肃省兰州市安宁区安宁东路967号
发明(设计)人: 胡雨来 徐瑞东 黄丹凤 徐长明
主分类号: C07D211/96(2006.01)I
分类号: C07D211/96(2006.01)I
  • 法律状态
2013-11-20  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 211/96申请日:20090930授权公告日:20110727终止日期:20120930
2011-07-27  授权
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 211/96申请日:20090930
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺的制备方法,其特征在 于:先以TsCl为保护试剂,使哌啶-4-羧酸在碱性条件下与甲苯磺酰氯反应, 生成1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸盐,再经酸化,得到1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸; 然后再使1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸在酰化试剂作用下酰胺化,得到N-甲氧基 -N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺。
公开号  101665458
公开日  2010-03-10
专利代理机构  兰州中科华西专利代理有限公司
代理人  张英荷
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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