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一种非布索坦中间体的制备方法
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申请号:200910035373.1 申请日:2009-09-17
摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及治疗痛风的药物非布索坦的中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯的制备方法。其特征是:在四氯化锡催化下,2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯与多聚甲醛反应,即得。本发明的制备方法避免了腐蚀性试剂三氟乙酸和乌洛托品的使用,在乙腈中,与低毒的多聚甲醛进行甲酰化反应收率可达95%以上,易于工业化。
申请人: 中国药科大学 浙江尖峰药业有限公司
地址: 211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
发明(设计)人: 朱雄 蒋晓萌 张印广 殷之武 刘嵘 周明建 施存元
主分类号: C07D277/56(2006.01)I
分类号: C07D277/56(2006.01)I C07C327/48(2006.01)I
  • 法律状态
2011-08-10  授权
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 277/56申请日:20090917
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯的制备方法,包括将对羟基 硫代苯甲酰胺环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯,再通过甲酰化即得, 其特征是:其中甲酰化反应的步骤为:在四氯化锡催化下,2-(4-羟基苯基)-4-甲基- 噻唑-5-羧酸乙酯与多聚甲醛反应。
公开号  101665471
公开日  2010-03-10
专利代理机构  南京苏科专利代理有限责任公司
代理人  孙立冰
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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