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四氢异喹啉-1-酮衍生物或其盐
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申请号:200880013953.4 申请日:2008-05-26
摘要:本发明提供能够作为医药、特别是肠易激综合征(IBS)治疗剂使用的化合物。发现以4位上具有酰胺基为特征的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其制药学上容许的盐具有优良的蛙皮素2(BB2)受体拮抗作用。另外发现,这些四氢异喹啉-1-酮衍生物对排便异常显示出优良的有效性。因此,本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物作为BB2受体参与的疾病、特别是IBS的治疗剂有用。
申请人: 安斯泰来制药株式会社
地址: 日本东京
发明(设计)人: 久道弘幸 岛田逸郎 石原司 宅和知文 清水乔史 石川典子 前野恭一 关规夫
主分类号: C07D217/26(2006.01)I
分类号: C07D217/26(2006.01)I A61K31/472(2006.01)I A61K31/496(2006.01)I A61K31/497(2006.01)I A61K31/501(2006.01)I A61K31/506(2006.01)I A61K31/53(2006.01)I A61K31/5377(2006.01)I A61K31/695(2006.01)I A61P1/00(2006.01)I A61P35/00(2006.01)I C07D401/04(2006.01)I C07D401/06(2006.01)I C07D401/12(2006.01)I C07D405/04(2006.01)I C07D405/06(2006.01)I C07D405/14(2006.01)I C07D409/12(2006.01)I C07D413/12(2006.01)I C07D417/12(2006.01)I C07D453/02(2006.01)I C07D471/04(2006.01)I
  • 法律状态
2015-06-17  专利权的转移IPC(主分类):C07D 217/26变更事项:专利权人变更前权利人:安斯泰来制药株式会社变更后权利人:赛尔达尔制药有限公司变更事项:地址变更前权利人:日本东京变更后权利人:美国新泽西州登记生效日:20150528
2012-02-01  授权
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 217/26申请日:20080526
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.由式(I)表示的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其制药学上容许的盐, 式中的符号表示如下含义, R1:低级亚烷基-OH、低级亚烷基-N(R0)(R6)、低级亚烷基-CO2R0、 环烷基、环烯基、芳基、杂环基、-(由-OR0取代的低级亚烷基)-芳基或 低级亚烷基-杂环基, 其中,R1中的低级亚烷基、环烷基、环烯基、芳基及杂环基各自 可被取代, R0:相同或相互不同,-H或低级烷基, R6:R0、-C(O)-R0、-CO2-低级烷基或-S(O)2-低级烷基, R2:低级烷基、低级亚烷基-OR0、低级亚烷基-芳基、低级亚烷基 -杂环基、低级亚烷基-N(R0)CO-芳基、低级亚烷基-O-低级亚烷基-芳基、 -CO2R0、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(R0)-芳基、-C(O)N(R0)-低级亚烷基-芳基、 芳基或杂环基, 其中,R2中的芳基及杂环基各自可被取代, R3:-H或低级烷基, 或者,R2及R3可以成为一体而形成C2-6亚烷基, R4:-N(R7)(R8)、-N(R0)-OH、-N(R10)-OR7、-N(R0)-N(R0)(R7)、 -N(R0)-S(O)2-芳基或-N(R0)-S(O)2-R7, 其中,R4中的芳基可被取代, R7:低级烷基、卤代低级烷基、低级亚烷基-CN、低级亚烷基-OR0、 低级亚烷基-CO2R0、低级亚烷基-C(O)N(R0)2、低级亚烷基 -C(O)N(R0)N(R0)2、低级亚烷基-C(=NH)NH2、低级亚烷基 -C(=NOH)NH2、杂芳基、低级亚烷基-X-芳基或低级亚烷基-X-杂环基, 其中,R7中的低级亚烷基、芳基、杂芳基及杂环基各自可被取代, X:单键、-O-、-C(O)-、-N(R0)-、-S(O)p-或*-C(O)N(R0)-,其中, X中的*表示与低级亚烷基连接的键, m:0~3的整数, p:0~2的整数, R8:-H或低级烷基, 或者,R7及R8可以成为一体而形成低级亚烷基-N(R9)-低级亚烷 基、低级亚烷基-CH(R9)-低级亚烷基、低级亚烷基-亚芳基-低级亚烷基 或低级亚烷基-亚芳基-C(O)-, R9:各自可被取代的芳基及杂芳基, R10:-H、低级烷基或-C(O)R0, R5:低级烷基、卤代低级烷基、卤素、硝基、-OR0、-O-卤代低级 烷基、-N(R0)2、-O-低级亚烷基-CO2R0或-O-低级亚烷基-芳基, 其中,R5中的芳基可被取代, 其中,R4为-N(R7)(R8)的情况下,不包括 (1)R1为无取代的环戊基,R2为无取代的2-噻吩基的化合物; (2)R1为无取代的环己基,R2为4-甲氧基苯基的化合物; (3)R1为4-甲氧基苯基,R2为4-甲氧基苯基的化合物; (4)R1为(吗啉-4-基)乙基,R2为4-乙氧基苯基的化合物; 其中,不包括 2,3-双(4-氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4- 甲酰胺、 3-(4-氯苄基)-2-(4-氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1-氧代-1,2,3,4-四氢 异喹啉-4-甲酰胺、 3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-N-(2-呋喃基甲基)-1-氧代 -1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺、 3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-N-(2-甲氧基乙基)-1-氧代 -1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺、 3-{3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-4-{[2-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰 基}-1-氧代-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基}丙酸乙酯、 N-苄基-3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1-氧代-2-(四氢呋喃-2-基甲 基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺、 3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N-(2-甲氧基乙基)-2-(2-吗啉-4-基乙 基)-1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺、 3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2-(2-呋喃基甲基)-N-(2-甲氧基乙基)-1- 氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺 3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N-(2-呋喃基甲基)-2-(2-吗啉-4-基乙 基)-1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺、及 (4-氯苯基)[3-(4-氯苯基)-4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]-1-氧代 -3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]乙酸。
公开号  101668747
公开日  2010-03-10
专利代理机构  中原信达知识产权代理有限责任公司
代理人  樊卫民 郭国清
颁证日  
优先权  2007.5.28 JP 140097/2007
国际申请  2008-05-26 PCT/JP2008/059621
国际公布  2008-12-04 WO2008/146774 日
进入国家日期  2009.10.28