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治疗疼痛的治疗剂
无权-视为撤回

申请号:200880013879.6 申请日:2008-04-25
摘要:一种式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物,其中AR1、AR2、X、R3和M如本文中所公开。本文公开了式(I)-(V)化合物及其药学上可接受的衍生物;包含有效量的式(I)-(V)化合物及其药学上可接受的衍生物的组合物;以及用于治疗或预防动物中的疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的方法,其包括将有效量的式(I)-(V)化合物或其药学上可接受的衍生物施用给需要其的动物。
申请人: 普渡制药公司
地址: 美国康涅狄格州
发明(设计)人: 莱基·塔费塞
主分类号: C07D401/04(2006.01)I
分类号: C07D401/04(2006.01)I C07D401/14(2006.01)I C07D417/14(2006.01)I A61K31/506(2006.01)I A61K31/501(2006.01)I
  • 法律状态
2013-06-12  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07D 401/04申请公布日:20100310
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/04申请日:20080425
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种具有式(I)的化合物: 或其药学上可接受的衍生物,其中: Ar1为 Ar2为 X为O或S; Q1为O、S或NH; R1为氢、卤素、(C1-C4)烷基、甲基、硝基、氰基、羟基、甲氧基、氨 基、三卤代甲基、二卤代甲基、卤代甲基、OC(卤素)3、OCH(卤素)2或 OCH2(卤素); R2各自独立地为: (a)卤素、OH、O(C1-C4)烷基、CN、NO2或NH2; (b)(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基或(C2-C10)炔基; (c)苯基;或 (d)式Q2的基团; 其中Q2为 Z1为H、OR7、SR7、CH2-OR7、CH2-SR7、CH2-N(R20)2或卤素; Z2为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-CH2OR7、苯基或 卤素; Z3各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或苯基; Z4为H、OH、OR20、(C1-C6)烷基或N(R20)2; J为OR20、SR20、N(R20)2或CN; 条件是至少一个R2基团为式Q2的基团,并且条件是当Z1为OR7或SR7 时,Z2不是卤素; Y1、Y2和Y3各自为C或NR′,条件是Y1、Y2和Y3中的至少其一为 CR′,其中R′为H或(C1-C6)烷基; R3各自独立地为 (a)氢、-CH2OR7或(C1-C6)烷基; (b)两个R3基团一起形成(C2-C6)桥,所述(C2-C6)桥未被取代或者被1 个、2个或3个独立选择的R8基团所取代,并且所述桥任选地在(C2-C6)桥内 包含-HC=CH-;或者 (c)两个R3基团一起形成-CH2-N(Ra)-CH2-桥、 Ra为-H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-CH2-C(O)-Rc、-(CH2)-C(O)-ORc 、-(CH2)-C(O)-N(Rc)2、-(CH2)2-O-Rc、-(CH2)2-S(O)2-N(Rc)2 或-(CH2)2-N(Rc)S(O)2-Rc; Rb各自独立地为: (a)-H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-(3-7元)杂环、-N(Rc)2、 -N(Rc)-(C3-C8)环烷基或-N(Rc)-(3-7元)杂环;或 (b)苯基、(5或6元)杂芳基、-N(Rc)-苯基或-N(Rc)-(5-10元)杂芳基,其 各自为未取代的或者被1个、2个或3个独立选择的R7基团所取代; Rc各自独立地为-H或(C1-C4)烷基; R8各自独立地为(a)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8) 环烷基、(C5-C8)环烯基或苯基,其各自任选地被1个或2个羟基所取代,或 者为(b)H、CH2C(卤素)3、C(卤素)3、CH(卤素)2、CH2(卤素)、OC(卤素)3、 OCH(卤素)2、OCH2(卤素)、SC(卤素)3、SCH(卤素)2、SCH2(卤素)、O-CN、 CN、OH、卤素、N3、NO2、CH=NR7、N(R7)2、NR7OH、OR7、C(O)R7、 C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7或S(O)2R7或SO2CH2(卤 素)O(C1-C6)烷基; R7为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C5-C8) 环烯基、苯基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)羟烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷基-N(R20)2或CON(R20)2; R9和R10各自独立地为氢或(C1-C6)烷基;或者与它们所连接的碳原子 一起形成(C3-C6)碳环; R20为H、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或(C1-C4) 烷氧基(C1-C4)烷基; n各自为0、1或2; m、o和s各自独立地为0、1、2、3或4; p为1、2,或3;并且 q和r各自独立地为0、1、2、3、4或5。
公开号  101668755
公开日  2010-03-10
专利代理机构  北京集佳知识产权代理有限公司
代理人  顾晋伟 王春伟
颁证日  
优先权  2007.4.27 US 60/924,056;2007.5.11 US 60/924,377
国际申请  2008-04-25 PCT/US2008/005329
国际公布  2008-11-06 WO2008/133973 英
进入国家日期  2009.10.27