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[6,5]-双环GPR119G蛋白-偶合受体激动剂
无权-视为撤回

申请号:200880013802.9 申请日:2008-04-30
摘要:提供了一种新的化合物,其为GPR119 G蛋白-偶合受体调节剂。GPR119G蛋白-偶合受体调节剂适用于治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白-偶合受体调节剂治疗的疾病的进展。此类新颖化合物具有如下结构式:或其立体异构体或前药或医药学上可接受的盐,其中N2、N3、N4、A、B、D、E、G、J、Y、R1及R2如本文中定义。
申请人: 百时美施贵宝公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: J·M·菲维格 D·A·瓦克
主分类号: C07D471/04(2006.01)I
分类号: C07D471/04(2006.01)I C07D473/34(2006.01)I C07D487/04(2006.01)I A61K31/4375(2006.01)I A61K31/52(2006.01)I A61K31/519(2006.01)I A61P3/00(2006.01)I
  • 法律状态
2013-06-05  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07D 471/04申请公布日:20100310
2010-06-09  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 471/04申请日:20080430
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.下式I的化合物及其对映异构体、非对映异构体及医药学上可接 受的盐: 式I 其中: A、B及D各自独立地选自CR4b或N,其条件是至少一个A、B或D为 N; E选自CR9R9、CR9、O、N及NH; G为CH或N; J为CR9R9、CR9、C=O、C=S或N; 虚线表示任选的双键,其条件是当存在双键时,J不为C=O、C=S或 CR9R9; Y为-NR3、O或S; n2及n3各自独立地为0-2; n4为0-3; R1为芳基或杂芳基,其各自任选被一个或多个选自R4的取代基取 代; R2选自环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C(=O)R5及-C(=O)OR5, 其中该环烷基、芳基、杂芳基及杂环基可各自任选被一个或多个R6取代; R3选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂 芳基烷基、杂环基及杂环基烷基; R4在每次出现时独立地选自烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、杂 芳基、杂环基、卤素、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、 -OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、 -NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、 -S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、 -NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR9R9、-C(=NR14)NR9R9、 -NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8及 -NR9S(O2)R8,其中该烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基及杂环 基可各自任选被一个或多个R6取代; R4b在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤烷基、芳基、烯基、炔基、 环烷基、杂芳基、杂环基、卤素、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、 -OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、 -NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、 -S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、 -C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR9R9、 -C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、 -NR9C(=O)OR8及-NR9S(O2)R8,其中该烷基、芳基、烯基、炔基、环烷 基、杂芳基及杂环基可各自任选被一个或多个R6取代; R5选自烷基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环基,其各自可任选被一 个或多个R6取代; R6在每次出现时独立地选自:烷基、卤烷基、芳基、烯基、炔基、 环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基杂环基烷基、卤素、 -NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、 -SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、 -NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、 -S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、 -NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、 -S(=O)R10、-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8及-NR9S(O2)R8; R8在每次出现时独立地选自烷基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环基; R9在每次出现时独立地选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、芳 基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基,其中该芳基、芳 基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基可各自任选被0-5 个R9a取代,且该杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基各自含有1-4 个选自N、O及S的杂原子; R9a在每次出现时独立地选自烷基、卤烷基、芳基、烯基、炔基、环 烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基杂环基烷基、卤素、 -NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、 -SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、 -NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、 -S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、 -NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、 -NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、 -NR14S(O2)R8及芳基烷基; R10在每次出现时独立地选自烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳 基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基,其中该芳基、芳 基烷基、杂环基或杂环基烷基可各自任选被0-5个R10a取代,且该杂环基 及杂环基烷基各自含有1-4个选自N、O及S的杂原子; R10a在每次出现时独立地选自烷基、卤烷基、芳基、烯基、炔基、 环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基杂环基烷基、卤素、 -NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、 -SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、 -NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、 -S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、 -NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、 -NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、 -NR14S(O2)R8及芳基烷基;且 R14在每次出现时独立地选自氢、烷基、环烷基及芳基。
公开号  101668759
公开日  2010-03-10
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  谭明胜 李连涛
颁证日  
优先权  2007.5.4 US 60/915,952
国际申请  2008-04-30 PCT/US2008/061930
国际公布  2008-11-13 WO2008/137436 英
进入国家日期  2009.10.27