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桥联六员环化合物
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申请号:200880013774.0 申请日:2008-04-25
摘要:本发明是关于式(I)化合物,其中,R1、R2、R1A、R2A、R3、R4、A、B、X、W及N如本说明书中所定义,及该等化合物的药学上可接受的盐。这些化合物适用作钙通道阻断剂。
申请人: 埃科特莱茵药品有限公司
地址: 瑞士阿施威尔
发明(设计)人: 克特·希尔伯特 弗朗西斯·胡伯勒 多特·雷恩伯格
主分类号: C07D213/36(2006.01)I
分类号: C07D213/36(2006.01)I C07D215/12(2006.01)I C07D217/14(2006.01)I C07D233/64(2006.01)I C07D401/12(2006.01)I C07D409/12(2006.01)I C07D413/12(2006.01)I C07D417/12(2006.01)I C07D453/06(2006.01)I C07D491/04(2006.01)I C07C215/42(2006.01)I C07C219/24(2006.01)I A61P9/00(2006.01)I C07D235/14(2006.01)I
  • 法律状态
2014-04-30  授权
2010-05-26  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 213/36申请日:20080425
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种式(I)化合物, (I) 其中, X表示碳原子,且R1a及R2a共同形成键;或 X表示碳原子,R1a及R2a共同形成键;且 R1及R2共同形成片段 id="icf0002" file="A2008800137740002C2.tif" wi="24" he="27" top= "138" left = "36" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>其中星号指示R2的连接点;或 X表示碳原子,R1a表示氢或(C1-4)烷氧基,且R2a表示氢; 或 X表示碳原子,R1及R1a共同形成3H-苯并呋喃-2,2-二基, 且R2及R2a都表示氢;或 X表示氮原子,R1a不存在,且R2及R2a都表示氢或R2及R2a 共同形成羰基;且 除非另有说明,否则R1及R2独立表示氢;(C1-5)烷基;未 取代的或独立地被单取代、二取代或三取代的芳基,其中 所述取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、三 氟甲基、三氟甲氧基、氰基及(C3-6)环烷基所组成的组中; 或未取代的或独立地被单取代、二取代或三取代的杂芳基, 其中所述取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、 氰基、三氟甲基及三氟甲氧基所组成的组中;其条件为, 在R2表示芳基或杂芳基的情况下,R1不可表示芳基或杂芳 基,其中所述芳基及杂芳基为如上所定义的独立地未取代 的或被取代的芳基及杂芳基; R3表示氢或-CO-R31; R31表示(C1-5)烷基、(C1-3)氟烷基、(C3-6)环烷基、(C3-6)环烷 基-(C1-3)烷基、(C1-5)烷氧基、(C1-2)烷氧基-(C1-3)烷基或 R32R33N-; R32表示(C1-5)烷基; R33表示氢或(C1-5)烷基; n表示整数1、2、3或4; B表示基团-(CH2)m-,其中m表示整数1、2、3、4或5;或 B连同R4以及连接到B及R4上的氮原子一起形成4至6员饱和 环; A表示直链(C1-3)烷二基链,其中该直链(C1-3)烷二基链任 选地被一个或多个甲基取代; R4表示氢、(C1-5)烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-3)烷基、(C1-3)氟烷 基、(C3-6)环烷基、(C3-6)环烷基-(C1-3)烷基;或R4连同B以 及连接到R4及B上的氮原子一起形成4至6员饱和环; W表示未取代的、被单取代、二取代或三取代的(尤其为 未取代或被二取代的)芳基,,其中所述取代基独立选自由 (C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、 氰基及(C3-6)环烷基所组成的组中(尤其选自(C1-4)烷氧基); 或W表示未取代、被单取代、二取代或三取代的杂芳基,, 其中所述取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、 氰基、三氟甲基及三氟甲氧基所组成的组中; 或W表示选自以下各基团的基团: 其中, R5表示氢或(C1-5)烷基; R6及R7独立表示氢;(C1-5)烷基;或独立为未取代的、被 单取代或二取代的苯基,,其中各取代基独立选自由(C1-4) 烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及三氟甲基所组成的组中; R8、R9及R10独立表示氢、卤素、(C1-5)烷基、羟基、(C1-5) 烷氧基、-O-CO-(C1-5)烷基、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、 -COOH、-CO-(C1-5)烷氧基、(C1-2)烷氧基-(C1-4)烷氧基或 -NH-CO-(C1-5)烷基; R11表示氢或(C1-5)烷基; R12表示未取代的、经单取代或二取代的(C1-5)烷基,其中 各取代基独立选自由羟基及(C1-2)烷氧基所组成的组中; 或R12表示任选地含有两个氧环原子的饱和四至八员碳 环,其中所述两个氧环原子彼此不相邻; 或该化合物的盐。 根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中桥联环己烷、环己 烯或哌啶部分的构型为使得R3-O取代基及所述环己烷、环 己烯或哌啶部分的桥A为顺式连系的构型; 或该化合物的盐。 根据权利要求1或2所述的式(I)化合物,其中X表示碳原子; R1a及R2a共同形成键;R1表示未取代的、被单取代、二取代 或三取代的芳基,其中所述取代基独立选自由(C1-4)烷基、 (C1-4)烷氧基、卤素及三氟甲基所组成的组中;或R1表示未 取代的杂芳基;且R2表示氢或(C1-5)烷基; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至3中任意一项所述的式(I)化合物,其中,A 表示-(CH2)p-,其中p表示整数2或3; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至4中任意一项所述的式(I)化合物,其中R3表 示-CO-R31,且R31表示(C1-5)烷基、(C1-3)氟烷基或(C3-6)环烷基; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至5中任意一项所述的式(I)化合物,其中,B 表示基团-(CH2)m-,且m表示整数1至3; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至6中任意一项所述的式(I)化合物,其中,n 表示整数2; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至7中任意一项所述的式(I)化合物,其中, R4表示(C1-5)烷基; 或该化合物的盐。 根据权利要求1至8中任意一项所述的式(I)化合物,其中, W表示 或该化合物的盐。
公开号  101668742
公开日  2010-03-10
专利代理机构  中国商标专利事务所有限公司
代理人  万学堂
颁证日  
优先权  2007.4.27 IB PCT/IB2007/051581
国际申请  2008-04-25 PCT/IB2008/051599
国际公布  2008-11-06 WO2008/132679 英
进入国家日期  2009.10.27