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PPAR活性化合物
无权-视为撤回

申请号:200880013134.X 申请日:2008-03-05
摘要:描述了式I的化合物,其中AR、L、M、R1、R2、R3、W、X、Y、Z如权利要求中定义,该化合物对PPARΑ、PPARΔ和PPARΓ中至少一个具有活性,其用于涉及调节PPARΑ、PPARΔ和PPARΓ中至少一个的治疗和/或预防方法。
申请人: 普莱希科公司
地址: 美国加利福尼亚州
发明(设计)人: J·林 P·乌马克 S·石 C·张 D·阿提斯 P·阿布拉海姆 W·王
主分类号: C07C317/44(2006.01)I
分类号: C07C317/44(2006.01)I C07C317/46(2006.01)I C07C65/24(2006.01)I C07D213/30(2006.01)I C07D231/54(2006.01)I C07D239/34(2006.01)I A61K31/192(2006.01)I A61P3/04(2006.01)I
  • 法律状态
2013-03-27  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07C 317/44申请公布日:20100310
2010-05-05  实质审查的生效IPC(主分类):C07C 317/44申请日:20080305
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.化合物,其具有化学结构 其所有的盐、前体药物、互变异构体和同分异构体, 其中: W选自共价键、-NR4(CR5R6)1-2-、-O-(CR5R6)1-2-、-S-(CR5R6)1-2-、-CHR6-、 -(CR5R6)2-3-和-CR7=CR8-; X选自-C(O)OR9、-C(O)NR10R11和羧酸等排物; Y是CH或N; Z是CH或N; L是-NR4S(O)2-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-O-; Ar是芳基或杂芳基; R1是氢、氟、氯、甲氧基、氟取代的甲氧基、C3-5环烷基、C1-3烷基或者用一 个或多个的氟、甲氧基或氟取代的甲氧基取代的C1-3烷基; R2是氢、氟、氯、C1-3烷基或氟取代的C1-3烷基; R3在各个情况下独立地选自卤素、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳链烯 基、任选取代的低碳炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任 选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-NO2、-CN、-OR12、-NR12R13、 -C(V)NR12R13、-C(V)R14、-S(O)2NR12R13、-S(O)nR14、-OC(V)R14、-C(V)O R12、-C(CH)NR15R16、-NR12C(V)R14、-NR12S(O)2R14、-NR12C(V)NR12R13 和-NR12S(O)2NR12R13; R4选自氢、低碳烷基、苯基、5-7元单环杂芳基、3-7元单环环烷基和5-7元单 环杂环烷基,其中低碳烷基任选地用一个或多个取代基取代,所述取代基 选自氟、-OH、-NH2、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代和 氟取代的低碳烷基硫代,然而条件是,与NR4的N结合的烷基碳上的任何 取代是氟,并且其中苯基、单环杂芳基、单环环烷基和单环杂环烷基任选 地用一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、-OH、-NH2、低碳烷基、 氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代和 氟取代的低碳烷基硫代; R5和R6在各个情况下独立地选自氢、氟和低碳烷基,其中低碳烷基任选地用 一个或多个取代基取代,所述取代基选自氟、-OH、-NH2、低碳烷氧基、氟 取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代和氟取代的低碳烷基硫代; R7和R8独立地是氢或低碳烷基,其中低碳烷基任选地用一个或多个取代基取 代,所述取代基选自氟、-OH、-NH2、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、 低碳烷基硫代和氟取代的低碳烷基硫代; R9选自氢、低碳烷基、苯基、5-7元单环杂芳基、3-7元单环环烷基和5-7元单 环杂环烷基,其中苯基、单环杂芳基、单环环烷基和单环杂环烷基任选地 用一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、-OH、-NH2、低碳烷基、 氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代和 氟取代的低碳烷基硫代,并且其中低碳烷基任选地用一个或多个取代基取 代,所述取代基选自氟、-OH、-NH2、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、 低碳烷基硫代和氟取代的低碳烷基硫代,然而条件是,当R9是低碳烷基时, 与OR9的O结合的烷基碳上的任何取代是氟; R10和R11独立地选自氢、低碳烷基、苯基、5-7元单环杂芳基、3-7元单环环烷 基和5-7元单环杂环烷基,其中苯基、单环杂芳基、单环环烷基和单环杂环 烷基任选地用一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、-OH、-NH2、 低碳烷基、氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳 烷基硫代和氟取代的低碳烷基硫代,并且其中低碳烷基任选地用一个或多 个取代基取代,所述取代基选自氟、-OH、-NH2、低碳烷氧基、氟取代的低 碳烷氧基、低碳烷基硫代和氟取代的低碳烷基硫代,然而条件是,当R10 和/或R11是低碳烷基时,与NR10R11的N结合的烷基碳上的任何取代是氟; 或 R10和R11与连接它们的氮一起形成5-7元单环杂环烷基或者5或7元含氮单环 杂芳基,其中所述单环杂环烷基或单环含氮杂芳基任选地用一个或多个取 代基取代,所述取代基选自卤素、-OH、-NH2、低碳烷基、氟取代的低碳烷 基、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代和氟取代的低碳烷 基硫代; R12、R13、R15和R16在各个情况下独立地选自氢;任选取代的低碳烷基;任选 取代的C3-6链烯基,然而条件是,当R12、R13、R15或R16是任选取代的C3-6 链烯基时,其烯碳没有与任何OR12的O或任何NR12、NR13、NR15或NR16 的N结合;任选取代的C3-6炔基,然而条件是,当R12、R13、R15或R16是 任选取代的C3-6炔基时,其炔碳没有与任何OR12的O或任何NR12、NR13、 NR15或NR16的N结合;任选取代的环烷基;任选取代的杂环烷基;任选取 代的芳基和任选取代的杂芳基,或者 R15和R16与连接它们的氮结合以形成5-7元任选取代的杂环烷基或者5或7元 任选取代的含氮杂芳基; R14在各个情况下独立地选自任选取代的低碳烷基;任选取代的C3-6链烯基, 然而条件是,当R14是任选取代的C3-6链烯基时,其烯碳没有与任何S(O)nR14 的S或任何C(Z)R14的C结合;任选取代的C3-6炔基,然而条件是,当R14 是任选取代的C3-6炔基时,其炔碳没有与任何S(O)nR14的S或任何C(Z)R14 的C结合;任选取代的环烷基;任选取代的杂环烷基;任选取代的芳基和 任选取代的杂芳基; V是O或S; n是0、1或2;并且 m是0、1、2、3、4或5,然而条件是,所述化合物不是 id="icf0002" file="A2008800131340004C1.tif" wi="38" he="25" top= "102" left = "135" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/> id="icf0003" file="A2008800131340004C2.tif" wi="142" he="26" top= "132" left = "23" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>或 id="icf0004" file="A2008800131340004C3.tif" wi="35" he="25" top= "161" left = "23" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>其中R是H、甲基或乙基。
公开号  101668737
公开日  2010-03-10
专利代理机构  北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人  赵蓉民
颁证日  
优先权  2007.3.8 US 60/893,875
国际申请  2008-03-05 PCT/US2008/055952
国际公布  2008-09-12 WO2008/109697 英
进入国家日期  2009.10.22