搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

具有鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体拮抗剂生物学活性的6-取代吲哚-3-羧酸酰胺化合物
无权-视为撤回

申请号:200880007131.5 申请日:2008-01-10
摘要:本发明提供了式I表示的化合物,每一种化合物均具有鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂和/或拮抗剂生物学活性,其中变量Y、R4、N、O、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、P、Q和R如说明书所定义。这些化合物可用于治疗选自青光眼、干眼症、血管生成、心血管病症和疾病以及伤口愈合的疾病或者病症。
申请人: 阿勒根公司
地址: 美国加利福尼亚
发明(设计)人: R·L·比尔德 袁海卿
主分类号: C07D209/42(2006.01)I
分类号: C07D209/42(2006.01)I C07D405/12(2006.01)I C07D405/14(2006.01)I A61K31/404(2006.01)I A61P27/00(2006.01)I C07D401/06(2006.01)I
  • 法律状态
2014-01-08  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07D 209/42申请公布日:20100310
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 209/42申请日:20080110
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.由式I表示的具有鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂和/或拮抗剂生物学活 性的化合物或者所述化合物的可药用盐: 式I 其中: R1、R2、R3和R4独立地选自:氢、具有1-12个碳的直链或支链烷 基、具有2-6个碳和1或2个双键的烯基、具有2-6个碳和1或2个三键 的炔基、具有3-20个碳原子的碳环烃基、具有最多20个碳原子并且环上 具有氧、氮和/或硫中至少之一的杂环基、卤素、C1至C12卤代烷基、羟 基、C1至C12烷氧基、C3至C20芳基烷氧基、C1至C12烷基羰基、甲酰基、 氧羰基、羧基、C1至C12烷基羧酸酯、C1至C12烷基酰胺、氨羰基、氨基、 氰基、重氮基、硝基、硫代、次硫酸基和磺酰基; X和X1独立地选自NR5、O和S; R5为氢、1-10个碳的烷基、5-10个碳的环烷基、苯基或者低级烷基 苯基; Y为碳环芳基或者杂环芳基,其中所述碳环芳基含有6-20个原子, 并且所述杂环芳基含有2-20个碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子, 并且其中所述芳基可在任何位置与A键合; Z为O或者S; n为0或者1至5之间的整数; o为0或者1至3之间的整数; p为0或者1至3之间的整数; q为0或者1; r为0或者1; A、A1和A2独立地选自:其中v为0或1至12之间的整数的(CH2)v、 具有3-12个碳的支链烷基、具有3-12个碳的环烷基、具有2-10个碳和 1-3个双键的烯基和具有2-10个碳和1-3个三键的炔基; B选自:氢、OR6、COOR7、NR8R9、CONR8R9、COR10、CH=NOR11、 CH=NNR12R13,其中R6、R7、R10和R11独立地选自氢、具有1-12个碳 的直链或支链烷基、具有2-6个碳和1或2个双键的烯基、具有2-6个碳 和1或2个三键的炔基、具有3-20个碳原子的碳环烃基、具有最多20个 碳原子并且在环上具有氧、氮和/或硫中至少之一的杂环基,R8、R9、R12 和R13独立地选自:氢、具有1-12个碳的直链或支链烷基、具有2-6个碳 和1或2个双键的烯基、具有2-6个碳和1或2个三键的炔基、具有3-20 个碳原子的碳环烃基、具有最多20个碳原子并且在环上具有氧、氮和/ 或硫中至少之一的杂环基,或者R8和R9和/或R12和R13一起可形成2-5 个碳的二价碳基,从而与氮形成杂环,其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、 R12或者R13中任何一个均可由一个或者多个卤素、羟基、烷氧基、氰基、 硝基、巯基或者硫醇基取代;但是前提是当v为0并且r为0时,B不是 氢;或者B为具有3-20个碳原子的碳环烃基、或者具有最多20个碳原子 并且在环上具有氧、氮和/或硫中至少之一的杂环基,并且其中所述B为 碳环或杂环基团时,B可在任何位置与A2键合。
公开号  101668741
公开日  2010-03-10
专利代理机构  北京北翔知识产权代理有限公司
代理人  钟守期 吴晓萍
颁证日  
优先权  2007.1.11 US 60/884,470
国际申请  2008-01-10 PCT/US2008/050695
国际公布  2008-07-24 WO2008/089015 英
进入国家日期  2009.09.04