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(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方法
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Preparation method of (3S-trans)-3-amido-4-methyl-2-oxo-1-sulfoazetidine

申请号:200810304535.2 申请日:2008-09-17
摘要:本发明涉及(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方法,属于化学合成医药领域。本发明提供的制备方法反应步骤简单、成本低,具体为:a.N-R1-L-苏氨酸溶于无水极性溶剂,通氨气反应得到(2S,3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺;R1为氨基保护基;b.步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂,通SO3气体反应得到(3S-反式)-3-(R1-氨基)-2-甲基-4-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷;(2S,3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1∶1.8~3.5;c.步骤b产物脱去氨基保护基即得。
Abstract: The invention relates to a method for preparing (3S-trans)-3-amino-4-methyl-2-oxoazetidine-1-azetidinesulfonic acid, belonging to the field of chemical synthesis medicines. The preparation method has simple steps and low cost, and is characterized in that: a. N-R1-L-threonine is dissolved in an anhydrous polar solvent and then ammonia is introduced for reaction, so as to obtain (2S, 3R)-2-(R1-amino)-3-hydroxyl butyramide; R1 is a protection group of amino; b. after the product of the step a is dissolved in methanol, strong acid ion exchange resin containing sulfonic acid groups is added in and then SO3 gas is introduced for reaction, so as to obtain the (3S-trans)-3-(R1-amino)-2-methyl-4-oxoazetidine-1-azetidinesulfonic acid; the weight ratio of the (2S, 3R)-2-(R1-amino)-3-hydroxyl butyramide and the strong acid ion exchange resin is 1:1.8 to 1:3.5; c. the (3S-trans)-3-amino-4-methyl-2-oxoazetidine-1-azetidinesulfonic acid can be obtained by removing the protection group of amino of the product of the step b.
申请人: 重庆莱美药业股份有限公司 山东鲁抗立科药物化学有限公司
Applicant: CHONGQING LUMMY PHARMACEUTICAL[CN]
地址: 401336重庆市********(隐藏)
发明(设计)人: 彭建坤 邱宇 赵新祥 王玲
Inventor: JIANKUN PENG[CN]; YU QIU[CN]; XINXIANG ZHAO[CN]; LING WANG[CN]
主分类号: C07D205/08(2006.01)I
分类号: C07D205/08(2006.01)I
  • 法律状态
2016-05-11  专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 205/08变更事项:专利权人变更前:重庆莱美药业股份有限公司变更后:重庆莱美药业股份有限公司变更事项:地址变更前:401336 重庆市南岸区月季路8号变更后:401336 重庆市南岸区月季路8号变更事项:专利权人变更前:山东鲁抗立科药物化学有限公司变更后:艾美科健(中国)生物医药有限公司
2010-02-03  授权
2009-04-08  实质审查的生效
2009-02-11  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  【权利要求1】(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方 法,其特征在于:包括以下步骤: a、N-R1-L-苏氨酸溶于无水极性溶剂后,通入氨气反应得到(2S,3R)-2-(R1-氨基) -3-羟基丁酰胺;R1为氨基保护基; b、步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂,通入SO3气体反 应得到(3S-反式)-3-(R1-氨基)-2-甲基-4-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷;(2S,3R)-2-(R1- 氨基)-3-羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1:1.8~3.5; c、步骤b产物脱去氨基保护基即得。
公开号  101362713A
公开日  2009-02-11
专利代理机构  成都虹桥专利事务所
代理人  武森涛
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  200810304535  20080917 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
CN100586930C
 
引用文献
 
被引用文献
CN102285907ACN104326944A