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(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方法
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申请号:200810304535.2 申请日:2008-09-17
摘要:本发明涉及(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方法,属于化学合成医药领域。本发明提供的制备方法反应步骤简单、成本低,具体为:a.N-R1-L-苏氨酸溶于无水极性溶剂,通氨气反应得到(2S,3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺;R1为氨基保护基;b.步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂,通SO3气体反应得到(3S-反式)-3-(R1-氨基)-2-甲基-4-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷;(2S,3R)-2-(R1-氨基)-3-羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1∶1.8~3.5;c.步骤b产物脱去氨基保护基即得。
申请人: 重庆莱美药业股份有限公司 山东鲁抗立科药物化学有限公司
地址: 401336重庆市********(隐藏)
发明(设计)人: 彭建坤 邱宇 赵新祥 王玲
主分类号: C07D205/08(2006.01)I
分类号: C07D205/08(2006.01)I
  • 法律状态
2016-05-11  专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 205/08变更事项:专利权人变更前:重庆莱美药业股份有限公司变更后:重庆莱美药业股份有限公司变更事项:地址变更前:401336 重庆市南岸区月季路8号变更后:401336 重庆市南岸区月季路8号变更事项:专利权人变更前:山东鲁抗立科药物化学有限公司变更后:艾美科健(中国)生物医药有限公司
2010-02-03  授权
2009-04-08  实质审查的生效
2009-02-11  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  【权利要求1】(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷的制备方 法,其特征在于:包括以下步骤: a、N-R1-L-苏氨酸溶于无水极性溶剂后,通入氨气反应得到(2S,3R)-2-(R1-氨基) -3-羟基丁酰胺;R1为氨基保护基; b、步骤a产物溶于甲醇后加入含磺酸基的强酸性离子交换树脂,通入SO3气体反 应得到(3S-反式)-3-(R1-氨基)-2-甲基-4-氧代-1-磺酸基氮杂环丁烷;(2S,3R)-2-(R1- 氨基)-3-羟基丁酰胺与强酸性离子交换树脂重量比为1:1.8~3.5; c、步骤b产物脱去氨基保护基即得。
公开号  101362713A
公开日  2009-02-11
专利代理机构  成都虹桥专利事务所
代理人  武森涛
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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