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具有MGLUR5拮抗活性的乙炔衍生物
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申请号:200810166366.0 申请日:2002-12-03
摘要:本发明提供式(I)化合物以及它们的制备,其中M、N、A、R、R′、R″、RO、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。
申请人: 诺瓦提斯公司
地址: 瑞士巴塞尔
发明(设计)人: F·加斯帕里尼 Y·奥贝松 S·奥夫纳 K·齐默曼 T·W·哈特
主分类号: A61K31/404(2006.01)I
分类号: A61K31/404(2006.01)I A61K31/4035(2006.01)I A61K31/4704(2006.01)I A61P25/22(2006.01)I
  • 法律状态
2014-09-17  授权
2013-12-25  著录事项变更IPC(主分类):A61K 31/404变更事项:申请人变更前:诺瓦提斯公司变更后:诺华股份有限公司变更事项:地址变更前:瑞士巴塞尔变更后:瑞士巴塞尔
2009-04-15  实质审查的生效
2009-02-18  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.游离碱或药学可接受的酸加成盐形式的式I化合物的用途,用于制 备设计用以治疗与谷氨酸能信号传输不规律相关的病症和全部或部分由 mGluR5介导的神经系统病症的药物组合物, 其中: m为0或1, n为0或1, A为羟基,X为氢,且Y为氢,或 A与X或与Y形成单键; R0为氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、-COOR1, 其中R1为(C1-4)烷基或-COR2,其中R2为氢或(C1-4)烷基,且 R为-COR3、-COOR3、-CONR4R5或-SO2R6,其中R3为(C1-4)烷基、(C3-7) 环烷基或任选取代的苯基、2-吡啶基或2-噻吩基,R4和R5独立地为氢 或(C1-4)烷基,且R6为(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或任选取代的苯基, R′为氢或(C1-4)烷基,且R"为氢或(C1-4)烷基,或 R′和R"一起形成基团-CH2-(CH2)p-,其中p为0、1或2,在这种情况下n 和p之一不为0, 条件是:当m为1,n为0,A为羟基,X和Y均为氢,R为COOEt且 R′和R"一起形成基团-(CH2)2-时,R0不为氢、三氟甲基和甲氧基。
公开号  101366714
公开日  2009-02-18
专利代理机构  北京市中咨律师事务所
代理人  黄革生 张朔
颁证日  
优先权  2001.12.4 GB 0128996.6
国际申请  
国际公布  
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