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一种亲水性药物双重微球制剂及其制备方法
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申请号:200810161673.X 申请日:2008-09-19
摘要:本发明公开了一种亲水性药物双重微球制剂,由亲水性药物、壳聚糖、三聚磷酸钠和聚乳酸-乙醇酸共聚物组成。本发明还公开了上述双重微球制剂的制备方法:先制备亲水性药物的壳聚糖纳米粒,然后将上述纳米粒分散至PLGA的乙腈或二氯甲烷溶液中,混合均匀,作为混悬水相;再将司盘80溶于食用油作为油相;边搅拌边将油相缓慢滴入上述混悬水相,除去乙腈或二氯甲烷,离心收集,真空干燥后即制得双重微球制剂。本发明制备的亲水性药物双重微球制剂突释效应小,保持了壳聚糖纳米粒对亲水性药物具有的高包封效率,体外释放缓慢,是一种很有前景的亲水性药物缓释新剂型。
申请人: 浙江大学
地址: 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
发明(设计)人: 高建青 何彩霞
主分类号: A61K9/14(2006.01)I
分类号: A61K9/14(2006.01)I A61K47/34(2006.01)I A61K47/36(2006.01)I
  • 法律状态
2010-07-07  授权
2009-04-15  实质审查的生效
2009-02-18  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种亲水性药物双重微球制剂的制备方法,包括以下步骤: (1)壳聚糖纳米粒的制备 将亲水性药物溶于浓度为0.25~5mg/ml、pH值为4~6的壳聚糖水溶 液,边搅拌边缓慢加入三聚磷酸钠水溶液,混合均匀,在3~5℃转速12000~ 20000rpm离心后收集沉淀物,蒸馏水洗后冷冻干燥制得壳聚糖纳米粒,其 中亲水性药物在壳聚糖水溶液中的浓度为0.5~50mg/ml,壳聚糖与三聚磷 酸钠质量比为2:1~10:1; (2)双重微球的制备 将步骤(1)制备的壳聚糖纳米粒分散至聚乳酸-乙醇酸共聚物浓度为 0.03~0.25g/ml的乙腈或二氯甲烷溶液中,混合均匀,作为混悬水相;司 盘80按在食用油中0.02~0.15g/ml的浓度溶于食用油作为油相;乙腈或二氯 甲烷与食用油的体积比为1:3~1:25;边搅拌边将油相缓慢滴入上述混悬水 相,减压蒸发除去乙腈或二氯甲烷,离心收集双重微球,用石油醚洗涤后 真空干燥即制得亲水性药物双重微球制剂,其中壳聚糖纳米粒与PLGA的 质量比为1:2~1:10。
公开号  101366700
公开日  2009-02-18
专利代理机构  杭州天勤知识产权代理有限公司
代理人  胡红娟
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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