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一种(4S,5R)-半酯的制备方法
无权-驳回

申请号:200810042506.3 申请日:2008-09-04
摘要:本发明属于有机化学技术领域,具体为提供一种(4S,5R)-半酯的制备方法。其特征在于:将环酸酐在9-表奎宁脲催化剂的存在下与醇进行对映选择性开环制备(4S,5R)-半酯。此法可使(4S,5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性,并且反应原料价廉易得,催化剂可定量回收,适于产业化生产。
申请人: 复旦大学
地址: 200433上海市邯郸路220号
发明(设计)人: 陈芬儿 熊非
主分类号: C07D233/32(2006.01)I
分类号: C07D233/32(2006.01)I
  • 法律状态
2012-02-15  发明专利申请公布后的驳回IPC(主分类):C07D 233/32公开日:20100310
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 233/32申请日:20080904
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种(4S,5R)-半酯(I)的制备方法; 其特征在于环酸酐(II)在9-表奎宁脲催化剂(A)的存在下与醇进行对映选择性开环 制得(4S,5R)-半酯(I);该反应在有机溶剂中于常温,常压、加压或者减压的状态下进行: 式中R1为氢、C1~C6烷基、苯基、对甲苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、 3,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、对氯苯基,Ar为苯基、对甲氧基苯基、3, 4-二甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、对氯 苯基、噻吩基苯基、呋喃基或者萘基;R2为C1~C6烷基、C3~C6环烷基、C2~C6烯基、芳 烷基或芳烯基; 所述的9-表奎宁脲催化剂结构如A所示: 式中R3为氢、C1~C6烷基、C2~C6烯基或C2~C6炔基;R4为氢、C1~C6烷基、C2~C6 烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、芳基或任何上述基的取代衍生物;R5为-H或-OR6,R6 为C1~C6烷基、C3~C6环烷基、C2~C6烯基、C2~C6酰基、苄基、苯甲酰基、肉桂基或任何 上述基的取代衍生物;Z为O、S或Se; 所述的醇为C1~C6脂肪醇、C3~C6环烷基醇、C2~C6烯醇、芳烷醇、芳基烯醇或上述醇 的任选取代衍生物; 环酸酐(II)/醇/手性催化剂的摩尔比例为1∶1~10∶0.01~2.2;反应温度为-15℃~ 50℃;反应时间是4~80h。
公开号  101665461
公开日  2010-03-10
专利代理机构  上海正旦专利代理有限公司
代理人  陆飞 盛志范
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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