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酮康唑衍生物的制备方法
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申请号:200810042333.5 申请日:2008-09-01
摘要:本发明提供了一种酮康唑衍生物的制备方法,包括如下步骤:将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应,获得4-(4-羟基苯基)哌嗪,在有机溶剂中,在碱性物质存在的条件下,与氯甲酸乙酯反应,获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯,再与顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1,3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中,碱性物质存在的条件下,进行缩合反应,然后从反应产物中收集目标产物。本发明的显著优点就在于步骤少,成本低。而且反应容易控制且比较简洁,原料易得,操作方便,是一种适合工业化生产的方法。
申请人: 浙江东亚药业有限公司 上海右手医药科技开发有限公司
地址: 317100浙江省三门县海游镇悬渚
发明(设计)人: 刘强 李日生 何小鹏 池正明 赵建宏
主分类号: C07D407/06(2006.01)I
分类号: C07D407/06(2006.01)I A61P31/10(2006.01)I
  • 法律状态
2015-12-16  专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 407/06变更事项:专利权人变更前:浙江东亚药业有限公司变更后:浙江东亚药业股份有限公司变更事项:地址变更前:317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚变更后:317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚
2015-08-05  专利权的转移IPC(主分类):C07D 407/06变更事项:专利权人变更前权利人:浙江东亚药业有限公司变更后权利人:浙江东亚药业有限公司变更事项:地址变更前权利人:317100 浙江省三门县海游镇悬渚变更后权利人:317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚变更事项:专利权人变更前权利人:上海右手医药科技开发有限公司登记生效日:20150714
2012-01-04  授权
2010-04-14  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 407/06申请日:20080901
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.酮康唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: (1)[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯的合成: 将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应,获得4-(4-羟基苯基)哌嗪; (2)将上述的4-(4-羟基苯基)哌嗪在有机溶剂中,在碱性物质存在的条件下,与氯 甲酸乙酯反应,获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯; (3)酮康唑衍生物的合成: 将[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯与顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基) -1,3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中,碱性物质存在的条件下,进行 缩合反应,然后从反应产物中收集目标产物。
公开号  101665490
公开日  2010-03-10
专利代理机构  上海金盛协力知识产权代理有限公司
代理人  罗大忱
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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