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天冬氨酰蛋白酶抑制剂
无权-视为撤回

申请号:200780051123.6 申请日:2007-12-10
摘要:本发明公开式I化合物,或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物,式I其中R1、R2、R3、R4、R14、V、W、X、Y、Z、P及环A如说明书中所述。本发明也公开抑制天冬氨酰蛋白酶的方法,具体来说,是治疗心血管疾病、认知及神经变性疾病的方法。本发明还公开联合使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱M1激动剂或M2拮抗剂治疗认知或神经变性疾病的方法。
申请人: 先灵公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: 朱昭宁 A·史丹佛 M·曼德 刘小翔
主分类号: C07D239/95(2006.01)I
分类号: C07D239/95(2006.01)I C07D471/14(2006.01)I A61K31/519(2006.01)I A61P25/00(2006.01)I
  • 法律状态
2012-04-18  发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07D 239/95公开日:20100310
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 239/95申请日:20071210
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.具有结构式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可 接受的盐或溶剂合物: 式(I) 其中R1、R2、R3、R4、W、Z、Y、X、V、A、p及每一个R14彼此独立地 选择且其中: p为0至5的整数; 式(I)中虚线 id="icf0002" file="A2007800511230002C2.tif" wi="9" he="4" top= "127" left = "54" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>代表单键或双键; 环A与V和X一起形成单环或多环4至12元亚环烷基、亚环烯基、亚 杂环烷基或亚杂环烯基,其中所述亚杂环烷基或亚杂环烯基的一个或多个杂 原子独立地选自:-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-N(R5)-; 或环A与V和X一起形成单环或多环4至12元亚芳基或亚杂芳基; W为-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-或-O-; X为-N-或-C(R30)-,条件是当X为-N-时,Y不能为-S-; Y为-N(R5)-、-O-、-S-、-C(R6)(R6a)-、-C(O)-、-S(O)-或-S(O)2-; Z为键、-N(R5)-、-O-、-S-、-C(R6)(R6a)-、-C(O)-、-S(O)-或-S(O)2-,条 件是当Z为-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2时,Y不能为-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-; 或Z和Y一起为-C=C-、-N=C-或-C=N-; 或X和Y一起为-C=C-、-N=C-或-C=N-; V是-C(R31)-; 或V和X一起形成-C=C-; 条件是在V、X、Y、Z和与V和X邻接的环A的环原子之间没有累积 双键; R1、R2和R5各自独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基 杂芳基、-OR15、-CN、-C(=NR11)R8、-C(O)R8、-C(O)OR9、-S(O)R10、-S(O)2R10、 -C(O)N(R11)(R12)、-S(O)N(R11)(R12)、-S(O)2N(R11)(R12)、-NO2、-N=C(R8)2和 -N(R11)(R12),条件为R1和R5不都选自-NO2、-N=C(R8)2和-N(R11)(R12); R3、R4、R6、R6a和R7各自独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳 基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、 芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环 烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯 基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯 基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂 环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂 环烯基杂芳基、卤素、-CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-SH、-CN、-OR9、-C(O)R8、 -C(O)OR9、-C(O)N(R11)(R12)、-SR19、-S(O)N(R11)(R12)、-S(O)2N(R11)(R12)、 -N(R11)(R12)、-N(R11)C(O)R8、-N(R11)S(O)R10、-N(R11)S(O)2R10、 -N(R11)C(O)N(R12)(R13)、-N(R11)C(O)OR9和-C(=NOH)R8; 或R6和R6a基团与其所连接的碳一起形成羰基; 每个R8独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、 杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、 杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳 基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂 芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、-OR15、 -N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、 -N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17) 和-N(R15)C(O)OR16; 每个R14独立地选自:键、H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基 烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基 烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷 基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯 基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳 基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、 杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、 卤素、-CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CN、-OR15、 -C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、 -S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、 -N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、 -N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)和-N(R15)C(O)OR16; 或两个R14基团与其所连接的碳一起形成羰基; 每个R9独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、 杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、 杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳 基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂 芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基; 每个R10独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、 杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、 杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳 基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂 芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基和 -N(R15)(R16); R11、R12和R13各自独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基 杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR9、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)N(R15)(R16)、 -S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)和-CN; R15、R16和R17各自独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基 杂芳基、R18-烷基、R18-芳基烷基、R18-杂芳基烷基、R18-环烷基烷基、R18- 杂环烷基烷基、R18-芳基环烷基烷基、R18-杂芳基环烷基烷基、R18-芳基杂环 烷基烷基、R18-杂芳基杂环烷基烷基、R18-环烷基、R18-芳基环烷基、R18- 杂芳基环烷基、R18-杂环烷基、R18-芳基杂环烷基、R18-杂芳基杂环烷基、 R18-烯基、R18-芳基烯基、R18-环烯基、R18-芳基环烯基、R18-杂芳基环烯基、 R18-杂环烯基、R18-芳基杂环烯基、R18-杂芳基杂环烯基、R18-炔基、R18-芳 基炔基、R18-芳基、R18-环烷基芳基、R18-杂环烷基芳基、R18-环烯基芳基、 R18-杂环烯基芳基、R18-杂芳基、R18-环烷基杂芳基、R18-杂环烷基杂芳基、 R18-环烯基杂芳基和R18-杂环烯基杂芳基; 每个R18独立地是独立选自以下的1-5个取代基:烷基、芳基烷基、杂 芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷 基、芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳 基环烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、 环烯基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂 环烯基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、 杂环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、 杂环烯基杂芳基、-NO2、卤素、HO-烷氧基烷基、-CF3、-CN、烷基-CN、 -C(O)R19、-C(O)OH、-C(O)OR19、-C(O)NHR20、-C(O)NH2、 -C(O)NH2-C(O)N(烷基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-C(O)N(烷基)(杂芳基)、 -SR19、-S(O)2R20、-S(O)NH2、-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、 -S(O)NH(芳基)、-S(O)2NH2、-S(O)2NHR19、-S(O)2NH(杂环烷基)、-S(O)2N(烷 基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR20、-O-杂环烷基、-O-环烷 基烷基、-O-杂环烷基烷基、-NH2、-NHR20、-N(烷基)2、-N(芳基烷基)2、-N(芳 基烷基)-(杂芳基烷基)、-NHC(O)R20、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH(烷基)、 -NHC(O)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(O)NH(烷基)、-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷 基)、-NHS(O)2R20、-NHS(O)2NH(烷基)、-NHS(O)2N(烷基)(烷基)、-N(烷 基)S(O)2NH(烷基)和-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基); 或相邻碳上的两个R18部分可连接在一起形成 id="icf0003" file="A2007800511230006C1.tif" wi="48" he="13" top= "127" left = "132" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/> 每个R19独立地选自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂 环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂 芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基 杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳 基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基; 每个R20独立地选自:卤素取代的芳基、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基 杂芳基; 且其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R8、R9、R10、R11、R12、 R13和R14中的烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、 芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基 烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂 芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂 环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基 芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、 杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基各自独立地为未取代的或 被1至5个R21基团取代,其中每个R21基团独立地选自:烷基、芳基烷 基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环 烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、 杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯 基、环烯基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳 基杂环烯基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基 芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂 芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、 -C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、 -C(=NR15)R16、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基 -N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、 -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-R15、-CH2N(R15)(R16)、-N(R15)S(O)R16、 -N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、 -N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、 -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、 -S(O)R15、-N3、-NO2和-S(O)2R15; 以及其中,R21中的烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂 环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂 芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基 杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳 基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基各自独立 地为未取代的或被1至5个R22基团取代,其中每个R22基团独立地选自: 烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷 基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、 芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、 烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂 环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基 芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳 基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、-CF3、-CN、-OR15、-C(O)R15, -C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、 -S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NR15)R16、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、 -N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、 -N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、 -N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、 -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、-N3、 -NO2,-S(O)R15和-S(O)2R15; 或在相邻碳上的两个R21或两个R22部分可连接在一起形成 id="icf0004" file="A2007800511230008C1.tif" wi="11" he="11" top= "143" left = "171" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/> 以及当R21或R22各自独立地选自:-C(=NOR15)R16、-N(R15)C(O)R16、 -CH2-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、 -CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、 -N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16和 -CH2-N(R15)C(O)OR16,R15和R16一起可为C2至C4链,其中任选一、二 或三个环碳可被-C(O)-或-N(H)-置换,R15和R16与其连接的原子一起 形成被1~5个R23任选取代的5至7元环; 每个R23独立选自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环 烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂芳 基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基杂 环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳基 环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、芳 基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、环 烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、-CN、 -OR24、-C(O)R24、-C(O)OR24、-C(O)N(R24)(R25)、-SR24、-S(O)N(R24)(R25)、 -S(O)2N(R24)(R25)、-C(=NOR24)R25、(O)(OR24)(OR25)、-N(R24)(R25)、-烷基 -N(R24)(R25)、-N(R24)C(O)R25、-CH2-N(R24)C(O)R25、-N(R24)S(O)R25、 -N(R24)S(O)2R25、-CH2-N(R24)S(O)2R25、-N(R24)S(O)2N(R25)(R26)、 -N(R24)S(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、 -CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)OR25、-CH2-N(R24)C(O)OR25、 -S(O)R24和-S(O)2R24;以及其中R23中的烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环 烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环 烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂 环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基 环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、 芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、 杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基 各自独立地为未取代的或被1至5个R27基团取代,其中每个R27基团独立地选 自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷 基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环 烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环 烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、 芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂 环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷 基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、-CF3、-CN、-OR24、 -C(O)R24、-C(O)OR24、烷基-C(O)OR24、-C(O)N(R24)(R25)、-SR24、 -S(O)N(R24)(R25)、-S(O)2N(R24)(R25)、-C(=NOR24)R25、-P(O)(OR24)(OR25)、 -N(R24)(R25)、-烷基-N(R24)(R25)、-N(R24)C(O)R25、-CH2-N(R24)C(O)R25、 -N(R24)S(O)R25、-N(R24)S(O)2R25、-CH2-N(R24)S(O)2R25、 -N(R24)S(O)2N(R25)(R26)、-N(R24)S(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、 -CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)OR25、-CH2-N(R24)C(O)OR25、 -S(O)R24和-S(O)2R24; R24、R25及R26各自独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基 杂芳基、R27-烷基、R27-芳基烷基、R27-杂芳基烷基、R27-环烷基烷基、R27- 杂环烷基烷基、R27-芳基环烷基烷基、R27-杂芳基环烷基烷基、R27-芳基杂环 烷基烷基、R27-杂芳基杂环烷基烷基、R27-环烷基、R27-芳基环烷基、R27- 杂芳基环烷基、R27-杂环烷基、R27-芳基杂环烷基、R27-杂芳基杂环烷基、 R27-烯基、R27-芳基烯基、R27-环烯基、R27-芳基环烯基、R27-杂芳基环烯基、 R27-杂环烯基、R27-芳基杂环烯基、R27-杂芳基杂环烯基、R27-炔基、R27-芳 基炔基、R27-芳基、R27-环烷基芳基、R27-杂环烷基芳基、R27-环烯基芳基、 R27-杂环烯基芳基、R27-杂芳基、R27-环烷基杂芳基、R27-杂环烷基杂芳基、 R27-环烯基杂芳基及R27-杂环烯基杂芳基; R27为1-5个取代基,各自独立地选自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、 环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂 环烷基烷基、杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、 杂环烷基、芳基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳 基环烯基、杂芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔 基、芳基炔基、芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基 芳基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基 杂芳基、-NO2、卤素、-CF3、-CN、烷基-CN、-C(O)R28、-C(O)OH、-C(O)OR28、 -C(O)NHR29、-C(O)N(烷基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-C(O)N(烷基)(杂芳基)、 -SR28、-S(O)2R29、-S(O)NH2、-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、 -S(O)NH(芳基)、-S(O)2NH2、-S(O)2NHR28、-S(O)2NH(芳基)、-S(O)2NH(杂 环烷基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OH、-OR29、-O-杂环烷 基、-O-环烷基烷基、-O-杂环烷基烷基、-NH2、-NHR29、-N(烷基)2、-N(芳 基烷基)2、-N(芳基烷基)(杂芳基烷基)、-NHC(O)R29、-NHC(O)NH2、 -NHC(O)NH(烷基)、-NHC(O)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(O)NH(烷基)、-N(烷 基)C(O)N(烷基)(烷基)、-NHS(O)2R29、-NHS(O)2NH(烷基)、-NHS(O)2N(烷 基)(烷基)、-N(烷基)S(O)2NH(烷基)和-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基); 每个R28独立地选自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂 环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂 芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基 杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳 基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基; 每个R29独立地选自:烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂 环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、杂 芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳基 杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂芳 基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基和杂环烯基杂芳基; 每个R30独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、 杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、 杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳 基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂 芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、 -CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CN、-OR15、-C(O)R15、 -C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、 -C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、 -N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、 -N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)和-N(R15)C(O)OR16; 或两个R30基团与其连接的碳一起形成羰基; 和 每个R31独立地选自:H、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、 杂环烷基烷基、芳基环烷基烷基、杂芳基环烷基烷基、芳基杂环烷基烷基、 杂芳基杂环烷基烷基、环烷基、芳基环烷基、杂芳基环烷基、杂环烷基、芳 基杂环烷基、杂芳基杂环烷基、烯基、芳基烯基、环烯基、芳基环烯基、杂 芳基环烯基、杂环烯基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环烯基、炔基、芳基炔基、 芳基、环烷基芳基、杂环烷基芳基、环烯基芳基、杂环烯基芳基、杂芳基、 环烷基杂芳基、杂环烷基杂芳基、环烯基杂芳基、杂环烯基杂芳基、卤素、 -CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CN、-OR15、 -C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、 -S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、 -N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、 -N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、 -N(R15)C(O)N(R16)(R17)及-N(R15)C(O)OR16; 或R31与相邻的环A的环原子或环杂原子(除X以外)形成双键; 或两个R31基团与其连接的碳一起形成羰基。
公开号  101668751
公开日  2010-03-10
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  张萍 李连涛
颁证日  
优先权  2006.12.12 US 60/874,419
国际申请  2007-12-10 PCT/US2007/025220
国际公布  2008-06-19 WO2008/073365 英
进入国家日期  2009.08.10