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选择缺氧组织的弱碱性2-硝基咪唑递送剂及其应用方法
有权
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申请号:200780048105.2 申请日:2007-10-25
摘要:本发明的特征在于一类含有碱性仲氮原子和交联剂的2-硝基咪唑化合物,所述交联剂携带一种或多种治疗剂、细胞毒素剂、可探测的标记或螯合剂。特别地,本发明提供用于硼中子俘获疗法(BNCT)的含有一簇硼原子的2-硝基咪唑化合物。2-硝基咪唑化合物可用于治疗缺氧疾病,包括例如癌症、炎症、和缺血。弱碱性2-硝基咪唑化合物靶向作用于缺氧组织且全面提供增加的组织浓度。
申请人: 天然制药国际有限公司
地址: 美国马萨诸塞州
发明(设计)人: D·Y·-W·李 X·纪 J·A·拉莱格
主分类号: A61K51/00(2006.01)I
分类号: A61K51/00(2006.01)I A61M36/14(2006.01)I
  • 法律状态
2014-08-20  授权
2010-04-28  实质审查的生效IPC(主分类):A61K 51/00申请日:20071025
2010-03-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.具有式I结构的化合物 其中: R1为卤素,发射正电子的放射性核素,非金属,含有卤素取代的低 级烷基,含有发射正电子的放射性核素取代的低级烷基,含有非金属、 甲苯磺酸酯、甲磺酸酯、三氯甲磺酰酯、氢、或羟基取代的低级烷基; 和 R2和R3独立地选自氢、低级烷基、烯丙基、链烯基、炔基、羟基 烷基、杂烃基、聚醚、或具有终端杂原子的聚醚,其中R2或R3至少一 个还包含治疗剂、细胞毒性剂、可探测的标记、或螯合基,或 R2和R3连接以形成包含至少一个氮原子的五-、六-、或七-元的杂 环,其中所述杂环包含治疗剂、细胞毒性剂、可探测的标记、或螯合基。
公开号  101668547
公开日  2010-03-10
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  关立新 付磊
颁证日  
优先权  2006.10.27 US 11/588,634
国际申请  2007-10-25 PCT/US2007/082548
国际公布  2008-06-12 WO2008/070336 英
进入国家日期  2009.06.25