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一种合成虎眼万年青皂甙的脱除保护基的方法
无权-驳回

Process for synthesizing OSW-1 by removing protective group

申请号:200610026473.4 申请日:2006-05-12
摘要:本发明提供了一种合成OSW-1的方法,即在含水溶剂中和酸的催化下,一步脱除多个保护基,得到天然产物OSW-1,特别推荐为在含水乙酸中脱除保护基,本发明的反应过程如图。本发明提供的方法克服了使用钯催化剂时可能存在重金属残留问题,更加有利于有生物活性的化合物的合成。
Abstract: The invention provides a process for synthesizing OSW-1 through removing multiple protecting groups at the presence of catalysis by neutralizing acid containing aqueous solvents, preferably in water-containing acetic acid. The invention can solve the problem of heavy metal residuals of the palladium catalyst.
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
Applicant: SHANGHAI INST ORGANIC CHEM[CN]
地址: 200032上海市********(隐藏)
发明(设计)人: 田伟生 许启海
Inventor: TIAN WEISHENG XU[CN]
主分类号: C07J9/00(2006.01)I
分类号: C07J9/00(2006.01)I C07J75/00(2006.01)I
  • 法律状态
2009-07-01  发明专利申请公布后的驳回
2006-12-06  
2006-10-11  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种合成虎眼万年青皂甙的脱除保护基的方法,其特征如下: 化合物1溶解在含水有机溶剂中,加入酸,混合物在-10℃~100℃下搅拌 0.01~24小时,得到OSW-1及其类似物2,化合物1与酸的摩尔比是1∶0-5; 所述的化合物1和化合物2的结构如下: 或者 代表单键或者双键:R1为H、Me、 Et、MOM、THP、Tr、Ac、TMS、TES、TBS或者TBDPS;R2为H、OH、MOM、 THP、Tr、TMS、TES、TBS、TBDPS或者R2与R3为O(CH2)nO或者R2与R3成羰 基;R3为H、OH、THP、Tr、TMS、TES、TBS或者R3与R2为O(CH2)nO或者R3 与R2成羰基;R4为C1~12的直链或者有支链的烃基; 其中,Me是甲基,Et是乙基,MOM是甲氧亚甲基,THP是四氢吡喃基,Tr 是三苯甲基,TMS是三甲基硅基,TES是三乙基硅基,TBS是叔丁基二甲基硅基, TBDPS是叔丁基二苯基硅基,Ac是乙酰基,MBz是对甲氧基苯甲酰基; 条件是当有机溶剂为二噁烷、酸是对甲苯磺酸且反应温度为80℃时,化合物1 不能为如下结构: 其中Me、Ac、TES及MBz的定义如前所述,R5为CH2CHMe2、CH2Me、 CH2CH2Me或者CH2CH2CH2Me。
公开号  1844138A
公开日  2006-10-11
专利代理机构  上海新天专利代理有限公司
代理人  邬震中
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  200610026473  20060512 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
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E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
 
引用文献
 
被引用文献
US8552161B2US9790253B2JP2014515354A
CN102993256A