搜索 分析 新世界 论坛 法规 交易 图书 网址导航 更多
登陆 | |

抗血栓形成剂
无权-未缴年费

Thrombosis resisting preparation

申请号:03136756.9 申请日:1995-03-03
摘要:本发明涉及凝血酶抑制剂化合物,其通式(I)为X -Y-NH-(CH2)r-G,式中X、Y、r和G具有说明书中所定义的含义,也涉及含有此类化合物的医药配方及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途。
Abstract: This invention relates to thrombin inhibiting compounds haveing the Formula I X-Y-NH-(CH2)r-G where X, Y, r and G have the values defined in the description, as well as pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of their use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors, and thromboembolic disorder agents.
申请人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
Applicant: ASTRAZENECA AB[SE]
地址: 瑞典南泰利耶
发明(设计)人: G·F·史密夫 M·R·怀利 A·L·沙特 R·T·舒曼
Inventor: SMIFF G F[SE]; WHILY M R[SE]; SHART A L[SE]
主分类号: C07D207/16
分类号: C07D207/16 C07D211/60 C07D209/42 C07D403/12 C07D403/06 C07D401/06 A61K31/401 A61K31/4025 A61K31/4439 A61K31/4709 A61K31/501 A61P7/02
  • 法律状态
2013-04-17  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 207/16申请日:19950303授权公告日:20090527终止日期:20120303
2009-05-27  授权
2004-09-29  
2004-07-28  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式I所示的化合物或其药物上可接受的盐;或所述化合物的药物 上可接受的溶剂化物或其盐: ????????????X-Y-NH-(CH2)r-G????????I 其中: X是脯氨酰基、高脯氨酰基、Rm-(CH2)g-NH-CH2C(O)-、 或 其中: Rd是羧基或甲磺酰; Re是NHRc、NHCORc或NHCOORc;其中Rc是C1-C10烷基、 C3-C8环烷基或含有4-10个碳原子的(C3-C8)环烷基(C1-C6) 烷基基团; T是C3-C8环烷基、C1-C8烷基、 或 a是0、1或2;以及 Q是-OH、C1-C4烷氧基,或-NH-A; A是氢、C1-C4烷基、R”SO2-、R”OC(O)、R”C(O)-、 RnC(O)-或-(CH2)g-Rm; g是1、2或3; B是氢或C1-C4烷基; R’是氢或C1-C4烷基; R”是C1-C4烷基,C1-C4全氟烷基、-(CH2)d-Rm,或未取代 的或取代的芳基,这里芳基是指苯基、萘基、5元或6元的未取代的或 取代的芳族杂环,该杂环含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同 的杂原子,或是一个9元或10元的未取代的或取代的稠合双环芳族杂环 基团,该基团含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同的杂原子; Rm是COORb、-SO2(C1-C4烷基)、SO3H、-P(O)(ORb)2或四唑 -5-基; Rn是COORb或四唑-5-基; 各个Rb独立地是氢或C1-C4烷基; d是1、2或3; m是0、1或2; n是0、1或2;和 Z是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、卤素或RaSO2NH-、 其中Ra是C1-C4烷基; Y是 或 其中: Rg是C1-C6烷基、C3-C8环烷基,或-(CH2)p-L-(CH2)q-T′; Rp是氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、或-(CH2)p-L-(CH2)q-T’; 其中p是0、1、2、3或4:L是一个键,-O-、-S-或 -NH-;q是0、1、2或3;T′是氢、C1-C4烷基、C3-C8 环烷基、-COOH、-CONH2,或Ar,其中Ar是未取代的或取代的 芳基,这里芳基是指苯基、萘基、5元或6元的未取代的或取代的芳族 杂环,该杂环含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同的杂原子, 或是一个9元或10元的未取代的或取代的稠合双环芳族杂环基团,该基 团含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同的杂原子; Ry是-CH2-、-O-、-S-,或-NH-;和 Rz是一个键,或当与Ry及3个邻接的碳原子合在一起时形成一个含 有5-8个原子的饱和碳环,其中一个原子可以是-O-、-S-,或 -NH-; r是1、2或3;和 G是-(CH2)s-R,其中s是0-5,-CH=CH-(CH2)t-R, 其中t是0-3,或者G是: 或 其中D和E各自独立地是N或CH; k是0或1; b是0或1; M是S、O、或NH; 各个W独立地是N或CH;以及 R是-NH2、 或 或者G是 或 而且其中下面的芳环或杂芳环中的一个至所有其余未取代的碳原子 可以带有一个氟取代基: 但其条件是: (1)当G是-(CH2)S-NH-C(NH)NH2、y是未取代的脯氨酰 基(Rp是氢)、及T是 时,A不是氢或叔丁氧羰基; (2)当r=1及s=0时,R不是氨基或胍基; (3)当G是-(CH2)S-R,其中R是 或 Y是 未取代的脯氨酰基(Rp是氢)或4-羟基脯 氨酰基(Rp是OH)、R′是氢,T是环己基以及Q是-NH-A时, A不是氢、C1-C4烷基、甲磺酰或-(CH2)g-Rm; (4)当G是-(CH2)S-R,其中R是 y是未 取代的脯氨酰基(Rp是氢)或4-甲基-硫代脯氨酰基(Rp是-SCH3), 及Q是-NH-A时,R”SO2不是芳基磺酰; (5)当G是: 或 T是C1-C8烷基、 或 及Q是-NH-A时,A不是R”SO2-。
公开号  1515550A
公开日  2004-07-28
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  马崇德
颁证日  
优先权  1994.3.4 US 08/206553
 
国别 优先权号 优先权日 类型
US  08/206553  19940304 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
US5705487AUS5707966AUS5710130A
US5726159AUS5914319AWO9523609A1
EP0672658A1EP0672658B1EP1361212A1
DE69531753D1DE69531753T2JP4081138B2
JPH09509937AKR970701693AKR977001693A
CN100491348CCN1134264CCN1147205A
AT250028TAU1975295AAU684918B2
AU684918CBR9506979ACA2183464A1
CZ258496A3CZ294674B6DK0672658T3
ES2206479T3FI963451AFI963451A0
HU227356B1HU9602408D0HUT76330A
IL112795AIL112795D0MX9603831A
MY119987ANO309034B1NO963684D0
NO963684LNZ282588APE41696A1
PL181306B1PL320637A1PT672658E
RU2148585C1SI0672658T1TW401403B
UA67715C2ZA9501617B
 
引用文献
US4346078AWO9311152A1WO9429336A1
EP0479489A2EP0530167A1EP0542525A2
EP0601459A2EP0669317A1BE887224A
 
被引用文献
US10478409B2US5612369AUS5811402A
US5852051AUS5863929AUS5932567A
US5965692AUS6030972AUS6034067A
US6034104AUS6051568AUS6114358A
US6143850AUS6160176AUS6200967B1
US6214841B1US6218365B1US6221898B1
US6255301B1US6262028B1US6265397B1
US6291514B1US6337343B1US6337394B2
US6403633B2US6410684B1US6417161B1
US6440937B1US6455671B1US6500855B1
US6515011B2US6518434B2US6528503B2
US6534650B2US6552038B1US6562840B1
US6576657B2US6599894B1US6617320B2
US6716834B2US6740647B1US6740682B2
US6750243B1US6812231B2US6838478B2
US6900319B2US6921758B2US6962905B1
US7074820B2US7084134B2US7129233B2
US7144899B2US7144902B1US7202236B2
US7220781B2US7241757B2US7273858B2
US7354905B2US7396844B1US7498330B2
US7589197B2US7645751B2US7700582B2
US7763597B2US7781424B2US7795205B2
US7803954B2US7820645B2US7838560B2
US7906516B2US7928137B2US7951823B2
US8124587B2US8129373B2US8193206B2
US8207378B2US8372849B2US8410310B2
US8476306B2US8553073B2US9023834B2
US9090658B2US9365613B2US9849100B2
USRE44680EWO0039124A1WO0061609A3
WO0144171A1WO03080601A1WO03080602A1
WO2004087646A3WO2005026198A1WO2012062187A1
WO2019186164A1WO2019231935A1WO9617860A1
WO9624609A1WO9625426A1WO9731937A1
WO9731939A1
更多[153]