搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

手性氨基醇配体应用于端炔对含氟烷基芳基酮的不对称加成的方法
有权
阅读授权文献

申请号:03117026.9 申请日:2003-05-16
摘要:本发明提供了一类手性配体(1R,2R)-2-N,N-取代氨基-1-(4-取代苯基)-1-乙醇或其对映体用作炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成的催化剂的方法,其结构通式如上,其中R1,R2是氨基保护基,R3是烷基,烷氧基或硅氧基取代的烷基、酯基、羧基、羟甲基、环烷基、芳基或CH2OR4,其中R4为氧保护基,Z是H,吸电子基团或推电子基团。尤其是通过其应用于不对称合成Efavirenz(Sustiva TM)的前体,采用的工艺方法为手性配体参与的炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成,能够高效高对映选择性地构建HIV转移酶高活性抑制剂Efavirenz(Sustiva TM)中的手性季碳中心,从而高效合成Efavirenz(Sustiva TM)。
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
地址: 200032上海市徐汇区枫林路354号
发明(设计)人: 姜标 司玉贵
主分类号: B01J31/02
分类号: B01J31/02 C07C215/70 C07C213/06
  • 法律状态
2007-08-15  授权
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.手性氨基醇配体在不对称合成中的应用,其特征是用作合成如下结构手性化 合物的催化剂: 或 其中P是H或氨基保护基,Rf是含氟烷基,R是三烷基硅基、烷基、环烷 基或者芳基,Y代表苯环上邻、间或对位的单取代或二取代,Y是H、吸电 子基团或推电子基团; 所述的手性氨基醇配体是(1R,2R)-2-N,N-取代氨基-1-取代苯基-1-乙醇或其对 映体(1S,2S)-2-N,N-取代氨基-1-取代苯基-1-乙醇: 或 其中R1,R2是氨基保护基, R3是烷基,烷氧基取代的烷基或硅氧基取代的烷基、酯基、羧基、羟甲基、 环烷基、芳基或CH2OR4,其中R4为氧保护基; Z代表苯环上邻、间或对位的单取代或二取代,Z是H,吸电子基团或推电 子基团;
公开号  1449865
公开日  2003-10-22
专利代理机构  上海智信专利代理有限公司
代理人  李昌群
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
进入国家日期