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作为AMPA受体正性调节剂的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物
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(Pyrido/thieno)-[f]-oxazepin-5-one derivatives as AMPA receptor positive regulator

申请号:02811815.4 申请日:2002-06-10
摘要:本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f] -氧杂吖庚因-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和R3独立地为H或(C1-4)烷基;Ar代表稠合的噻吩或吡啶环,所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、卤素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5;R4和R5独立地为H或(C1-4)烷基;或者R4和R5与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环,所述杂环任选包含其它选自O、S或NR6的杂原子;R6为(C1-4)烷基;A代表4-7元饱和杂环的残基,任选包含氧原子,所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。
Abstract: The present invention relates to (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives having the general Formula I wherein R1, R2 and R3 are independently H or (C1-4)alkyl; Ar represents a fused thiophene or pyridine ring optionally substituted with one or more substituents selected from (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, CF3, halogen, nitro, cyano, NR4R5, NR4COR6, and CONR4R5; R4 and R5 are independently H or (C1-4-)alkyl; or R4 and R5 form together with the nitrogen atom to which they are bound a 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O, S or NR6; R6 is (C1-4)alkyl; A represents the residue of a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing an oxygen atom, the ring being optionally substituted with 1-3 substituents selected from (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, hydroxy, halogen and oxo; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and to the use of these (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives in the treatment of neurological diseases and psychiatric disorders which are responsive to enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors in the central nervous system.
申请人: 阿克佐诺贝尔公司
当前权利人: MSD欧斯股份有限公司
Applicant: AKZO NOBEL NV[NL]
地址: 荷兰阿纳姆
发明(设计)人: S·J·A·格罗夫 J·亚当-沃勒尔 张明强 R·吉尔福兰
Inventor: GROVE S J A[NL]; WORRALL J ADAM[NL]; MINGQIANG ZHANG[NL]
主分类号: C07D498/14
分类号: C07D498/14 A61K31/553 A61P25/28 //(C07D498/14,27300,22100)(C07D498/14,27300,33100)
  • 法律状态
2015-08-05  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 498/14申请日:20020610授权公告日:20060510终止日期:20140610
2012-02-22  专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 498/14变更事项:专利权人变更前:欧加农股份有限公司变更后:MSD欧斯股份有限公司变更事项:地址变更前:荷兰 奥斯变更后:荷兰 奥斯
2007-02-07  <变更事项>专利权人<变更前权利人>阿克佐诺贝尔公司<变更后权利人>欧加农股份有限公司<登记生效日>2007.01.05
2007-02-07  <变更事项>地址<变更前权利人>荷兰阿纳姆<变更后权利人>荷兰奥斯<登记生效日>2007.01.05
2006-05-10  授权
2004-09-29  
2004-07-28  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种具有通式I的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍 生物或其药学上可接受的盐 ?????????????????式I 其中 R1、R2和R3独立地为H或(C1-4)烷基; Ar代表稠合的噻吩或吡啶环,所述基团任选被一个或多个选自以 下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、 CF3、卤素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5; R4和R5独立地为H或(C1-4)烷基;或者 R4和R5与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环,所述杂 环任选包含其它选自O、S或NR6的杂原子; R6为(C1-4)烷基; A代表4-7元饱和杂环的残基,任选包含氧原子,所述的环任选被 1-3个选自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素 和氧; 附带条件是排除这样的式I的化合物:其中Ar为[3,2-f]稠合的 吡啶环,R1-R3中的每一个为H,而A代表(CH2)3。
公开号  1516701A
公开日  2004-07-28
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人  唐伟杰
颁证日  
优先权  2001.6.14 EP 01202284.4
 
国别 优先权号 优先权日 类型
EP  01202284.4  20010614 
国际申请  PCT/EP2002/006364 2002.6.10
国际公布  WO2002/102808 英 2002.12.27
进入国家日期  2003.12.12
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
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  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数