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阿立哌唑的制备新方法
无权-视为撤回

申请号:02111296.7 申请日:2002-04-09
摘要:本发明涉及一种精神病药物的化学合成方法,具体地涉及7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪]丁氧基]-3,4-二氢-2(1)-喹喏酮(Aripiprazole,阿立哌唑)(1)的化学合成的新方法。阿立哌唑是喹喏酮衍生物,由日本Otsuka公司研制,并与Bristo-Myeres Squibb公司共同开发用于治疗精神分裂症、双极情感性精神障碍以及伴有阿尔茨海默痴呆的精神障碍,于2001年10月底在美国提出用于治疗精神分裂症新药申请。它是第三代新型的抗精神病药物,其作用机制不同于现有的抗精神病药物,它是部分D2受体激动剂,并伴随部分5HT1a受体激动剂及5HT2a受体拮抗剂,据信调控多巴胺和5-羟色胺系统是治疗精神分裂症的关键,而与其它较老的药物不同的是它不会上调这些受体。本发明的阿立哌唑的制备是由7-(4-卤代丁氧基)-3,4-二氢-2(1)-喹喏酮与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪的盐反应得到,该新方法与现报道的工艺相比,反应时间减少一半多,反应条件更温和,后处理简单,收率明显提高,产物纯,更适合工业化生产。
申请人: 罗军芝
地址: 200034上海市长宁区延安西路900号
发明(设计)人: 李兴发
主分类号: C07D215/22
分类号: C07D215/22
  • 法律状态
2005-12-21  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.制备式(1)表示的阿立哌唑的制备方法 该方法是使一种式(2)的喹诺酮化合物 其中X是一个卤原子或一个能进行类似与卤原子取代反应的基团,和一种式(3)的哌嗪 的盐反应 其中R为任何可以与化合物1-(2,3-二氯苯基)哌嗪生成盐(包括单盐、双盐或复盐)的 无机酸或有机酸,无机酸如硫酸、盐酸、硝酸、碳酸等,有机酸如草酸、马来酸、甲基磺酸、 柠檬酸、酒石酸、醋酸等。
公开号  1450056
公开日  2003-10-22
专利代理机构  
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