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用于治疗中枢神经系统疾病的吲哚衍生物
无权-未缴年费

申请号:01815107.8 申请日:2001-07-17
摘要:本发明涉及具有通式I的多巴胺和血清素受体配体,其中R1-R9、W、n和X的意义如权利要求书和说明书中所示。本发明化合物适用于治疗某些精神和神经疾病,即精神分裂症、其它精神病、焦虑病、抑郁、偏头痛、认知性紊乱、ADHD以及改善睡眠。
申请人: H·隆德贝克有限公司
地址: 丹麦哥本哈根
发明(设计)人: J·费尔丁 B·班安德森 G·P·史密斯 K·安德森
主分类号: C07D401/14
分类号: C07D401/14 C07D403/14 A61K31/4045 A61K31/4523 A61P25/06 A61P25/18 A61P25/20 A61P25/22 A61P25/24 A61P25/28
  • 法律状态
2011-04-13  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 401/14申请日:20010717授权公告日:20060719终止日期:20090817
2006-07-19  授权
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种式I的取代吲哚衍生物或其药学上可接受的酸加成盐, 式中R1为氢或C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基或 C3-8-环烷基-C1-6-烷基,所有这些可以被选自以下的基团取代一次或多 次:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、C1-6烷氧基、C1-6-烷硫 基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺酰基,或者R1为芳基、 芳基-C1-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6-烷基,其中芳基和杂芳基可以被 选自以下的基团取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷 基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺 酰基和C1-6烷基磺酰基,或者R1为-NR′R″,其中R′和R″独立选自氢 和C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6烷基、杂芳基和杂芳基-C1-6-烷基,所有 这些基团可以被选自以下的基团取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、 氨基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、 三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺酰基,或者R1为饱和或部分饱和的含有 1个、2个或3个选自O或S的杂原子和1个N-R9基团的5-6元环, 其中R9为氢或C1-6-烷基,其任选被选自卤素、氰基、硝基、氨基、 C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基 和C1-6烷基磺酰基的基团取代; W为一个键或者O、S、CO、CS、SO或SO2基团; n为0-6,m为0-6并且n+m为0-6;条件是当W为O或S时,n ≥2,当W为CO、CS、SO或SO2时,n≥1; X为C、CH或N,当X为C时,源于X的虚线表示一个键,当 X为N或CH时,没有键存在; R2为C1-6-烷基; R3-R7选自氢、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、 C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫 基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺酰基; R8为氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷 基-C1-6烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、酰基、硫代酰基、C1-6-烷基磺酰 基、三氟甲基磺酰基或芳基磺酰基。
公开号  1451002
公开日  2003-10-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  马崇德
颁证日  
优先权  2000.7.21 DK PA200001123
国际申请  PCT/DK01/00507 2001.7.17
国际公布  WO02/08223 英 2002.1.31
进入国家日期  2003.03.03