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模拟肽蛋白酶抑制剂
无权-未缴年费
权利转移

申请号:01815055.1 申请日:2001-08-31
摘要:本发明涉及用作蛋白酶抑制剂,更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂,更特别是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物(1);其中间体;其制备方法,包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明也涉及药物组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶的方法或对患有HCV感染或与所述感染相关的生理学病症的患者进行治疗的方法。本发明还提供了药物组合物,除了包含一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外,还包含一种或多种显示出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和可药用载体,还提供了采用所述组合物治疗或预防HCV感染的方法。本发明也涉及用于对患者治疗或预防HCV感染的药盒或药包。
申请人: 伊莱利利公司
地址: 美国印第安纳州
发明(设计)人: R·E·巴比尼 S·H·陈 J·E·拉马 N·J·斯尼德尔 孙喜成 M·J·特贝 F·维克托尔 王清梅 叶绮湄 I·科拉多 C·加西亚-帕雷德斯 R·S·帕克三世 L·金 郭德其 J·I·格拉斯
主分类号: C07K7/06
分类号: C07K7/06 A61K38/08 A61P31/12
  • 法律状态
2016-10-26  未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07K 7/06申请日:20010831授权公告日:20090805终止日期:20150831
2009-08-05  授权
2006-05-10  <变更事项>申请人<变更前权利人>伊莱利利公司<变更后权利人>弗特克斯药品有限公司<登记生效日>2006.04.07
2006-05-10  <变更事项>地址<变更前权利人>美国印第安纳州<变更后权利人>美国马萨诸塞州<登记生效日>2006.04.07
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式1的化合物 其中: R0是一个键或二氟亚甲基; R1是氢、任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选 地被取代的芳族基; R2和R9彼此独立地是任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环 基团或任选地被取代的芳族基; R3、R5和R7彼此独立地是: 任选地被取代的(1,1-或1,2-)亚环烷基;或 任选地被取代的(1,1-或1,2-)亚杂环基;或 亚甲基或亚乙基,其被一个选自如下的取代基取代:任选地被取 代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基,且其 中所述亚甲基或亚乙基进一步任选地被脂族基取代基取代;或 R4、R6、R8和R10彼此独立地是氢或任选地被取代的脂族基; 是被取代的单环氮杂环基或任选地被取代的多环氮杂环基, 或任选地被取代的多环氮杂环烯基,其中不饱和键位于在带有 R9-L-(N(R8)-R7-C(O)-)nN(R6)-R5-C(O)-N部分以及连接有 -C(O)-N(R4)-R3-C(O)C(O)NR2R1部分的环远侧的环中; L是-C(O)-、-OC(O)-、-NR10C(O)-、-S(O)2-或-NR10S(O)2-;且 n是0或1, 或其药用盐或前药,或此化合物、其盐或其前药的溶剂化物, 条件是 当 是取代的 时,则L是-OC(O)-,且R9是任选地被 取代的脂族基;或R3、R5和R7当中至少有一个是亚乙基,其被一个选 自如下的取代基取代:任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基 团或任选地被取代的芳族基,且其中所述亚乙基进一步任选地被脂族 基取代基取代;或R4是任选地被取代的脂族基。
公开号  1451014
公开日  2003-10-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  温宏艳 刘冬
颁证日  
优先权  2000.8.31 US 60/229398;2001.3.21 US 60/277641
国际申请  PCT/US01/26008 2001.8.31
国际公布  WO02/18369 英 2002.3.7
进入国家日期  2003.03.03