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新的哌嗪衍生物
无权-视为撤回

申请号:01807616.5 申请日:2001-03-14
摘要:其中a,b,c,d,e,j,R1,R2,R3和R4如说明书中所定义的一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗炎症和其它免疫疾病。
申请人: 辉瑞产品公司
地址: 美国康涅狄格
发明(设计)人: L·C·布卢姆伯格 M·F·布朗 M·A·麦克林 C·S·波斯 R·P·格拉德
主分类号: C07D295/185
分类号: C07D295/185 A61K31/195 A61P29/00 C07D213/40 C07D213/38 C07D295/20 C07D307/20 C07D307/52 C07D207/16 C07D233/54 C07D307/14 C07D307/24 C07D307/68
  • 法律状态
2007-01-24  
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种制备一种下式的化合物或其药学上可接受的盐的方法: 其中: a是1,2,3,4或5; b是0,1,2,3或4; c是0或1; d是1,2,3,4或5; e是0或1; j是1,2,3,或4; X是C(O),C(S)或CH2; Y是CH2,或者如果e是0,则Y是CHR8,其中R8是氢,(C6-C10)芳基 或NR9R10; Z是氧,NR9或CR11R12; 每个R1独立地选自氢,羟基,羟基磺酰基,卤素,(C1-C6)烷基,巯 基,巯基(C1-C6)烷基,(C1-C5)烷基硫基,(C1-C6)烷基亚磺酰基,(C1-C6) 烷基磺酰基,(C1-C6)烷基硫基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C6-C10)芳基氧基, 卤代(C1-C6)烷基,三氟甲基,甲酰基,甲酰基(C1-C6)烷基,硝基,亚硝 基,氰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基,卤代(C1-C6)烷氧基,三氟甲氧 基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,羟基(C3-C7)环烷基(C1-C6) 烷基,(C3-C7)环烷基氨基,(C3-C7)环烷基氨基(C1-C6)烷基,((C3-C7)环烷 基)((C1-C6)烷基)氨基,((C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,氰 基(C1-C6)烷基,(C2-C7)链烯基,(C2-C7)链炔基,(C6-C10)芳基,(C6-C10) 芳基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C2-C6)链烯基,羟基(C1-C6)烷基,羟基 (C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基,羟基(C2-C6)链 烯基,羟基(C2-C6)链炔基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基 (C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基 (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,氨基,(C1-C6)烷基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基, (C6-C10)芳基氨基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基,氨基(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基,羟基 (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳 基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基氨基,((C1-C6)烷基羰 基)((C1-C6)烷基)氨基,(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基 羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基,(C1-C6) 烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷氧基羰基((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,羧基,(C1-C6)烷氧基羰基, (C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基,(C1-C6)烷基羰基,(C1-C6)烷基羰基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基羰基,(C6-C10)芳基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10) 芳基(C1-C6)烷基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷羰基(C1-C6)烷基,羧基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧 基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基,氨 基羰基,(C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基,(C6-C10)芳基氨 基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基,氨基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷基氨基羰基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10) 芳基氨基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基,脒基,胍 基,脲基,(C1-C6)烷基脲基,((C1-C6)烷基)2脲基,脲基(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基,(C2-C9) 杂环烷基,(C2-C9)杂芳基,(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基和(C2-C9)杂芳基 (C1-C6)烷基; 每个R2和R3独立地选自:氧、卤素、(C1-C6)烷基,(C3-C8)环烷基, (C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C6)烷基,(C3-C8)环烷 基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6) 链炔基,(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C2-C6)链 烯基,H-C(O)-,H-C(O)-(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基,羟基(C2-C6)链 烯基,羟基(C2-C6)链炔基,羟基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,羟基(C3-C8)环 烷基(C1-C6)烷基,硫基(C1-C6)烷基,氰基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基 羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷氧基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6) 烷氧基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基硫基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基亚磺酰基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6) 烷基,氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2 氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷 基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,迭氮基(C1-C6)烷 基,氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基, ((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基 氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基,羟基 (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基羰基氧基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基,(C6-C10) 芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基, (C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基,羧基,(C1-C6)烷氧基羰基,(C6-C10)芳基 (C1-C6)烷氧基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基,氨基羰基,(C1-C6)烷 基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基,(C6-C10)芳基氨基羰基,(C6-C10) 芳基(C1-C6)烷基氨基羰基,羧基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6) 烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基,氨基羰基(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基, (C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基磺酰基,(C2-C9)杂环烷基,(C2-C9)杂芳基, (C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基或R14R15N(C1-C6) 烷基,其中R14和R15各自独立地为(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基; R4是(R5)f(R6)g(C6-C10)芳基,(R5)f(R6)g(C3-C10)环烷基, (R5)f(R7)h(C2-C9)杂芳基,或(R5)f(R7)h(C2-C9)杂环烷基, 其中f是1,2,3或4; g和h各自独立地为0,1,2或3; R5为1-3个独立地选自下列的基团:(C2-C9)杂环烷基羰基,(C2-C9) 杂芳基羰基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基羰基,(C2-C9)杂环烷基(C1-C6) 烷基氨基羰基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基,脲基(C1-C6) 烷基氨基羰基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2 脲基(C1-C6)烷基氨基羰基,卤代(C1-C6)烷基氨基羰基,氨基磺酰基(C1-C6) 烷基氨基羰基,(C1-C6)烷基氨基磺酰基(C1-C6)烷基氨基羰基,(C1-C6)烷 基磺酰基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基,氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基, (C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基,((C1-C6)烷基)2氰基胍基 (C1-C6)烷基羰基氨基,氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基,(C2-C9)杂芳基 (C1-C6)烷基羰基氨基,(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基羰基氨基,氨基磺酰 基(C1-C6)烷基羰基氨基,羟基(C1-C6)烷基脲基,氨基(C1-C6)烷基脲基, (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基脲基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基脲基, (C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基脲基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基脲基,氨基 磺酰基(C1-C6)烷基脲基,氨基羰基(C1-C6)烷基脲基,(C1-C6)烷基氨基羰 基(C1-C6)烷基脲基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基脲基,乙酰基氨 基(C1-C6)烷基脲基,(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基脲基,卤代 (C1-C6)烷基磺酰基氨基,氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,(C1-C6)烷基氨基 (C1-C6)烷基磺酰基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,乙 酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷 基磺酰基氨基,脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷 基磺酰基氨基,((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,(C1-C6)烷基 磺酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基, (C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,((C1-C6)烷基)2氰基胍基 (C1-C6)烷基磺酰基氨基,氨基羰基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,(C1-C6)烷氧 基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,氨基磺酰基氨基,(C1-C6)烷基氨基 磺酰基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基氨基,氨基羰基(C1-C6)烷基氨基 (C1-C6)烷基磺酰基氨基,(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰 基氨基,(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基,氰基胍基, (C1-C6)烷基氰基胍基,((C1-C6)烷基)2氰基胍基,(C2-C9)杂环烷基氰基胍 基,(C2-C9)杂芳基氰基胍基,(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基氰基胍基, (C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氰基胍基,氨基(C1-C6)烷基氰基胍基,(C1-C6) 烷基氨基(C1-C6)烷基氰基胍基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基氰基胍基, 氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍 基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍基,氨基羰基(C1-C6)烷基 氨基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基氨基,氨基磺酰基(C1-C6)烷基氨基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷 基氨基,乙酰基氨基(C1-C6)烷基氨基,(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6) 烷基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,氰基(C1-C6) 烷基氨基烷基,氨基羰基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,乙酰基氨基 (C1-6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基氨 基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基, (C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳 基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,氰基胍基(C1-C6)烷基氨基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6) 烷基)2氰基胍基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基 (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,脲基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷基脲基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基氨 基(C1-C6)烷基,氨基羰基氧基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,氨基羰基 (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基 氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6) 烷基,氨基磺酰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基氧 基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基羰基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基 (C1-C6)烷基,氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,氰基(C1-C6)烷 基羰基氨基(C1-C6)烷基,氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2 氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基氨基羰基氨 基(C1-C6)烷基,氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基磺酰基 氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基氨基 羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷 基,脲基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基脲基 (C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,氰基胍基 (C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基, 氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基磺 酰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6) 烷基,乙酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(乙酰基)((C1-C6) 烷基)氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨 基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基, ((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基磺酰 基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基 氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6) 烷基,((C1-C6)烷基)2(氰基胍基)(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,氨 基羰基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基 (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6) 烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基 氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基, 氰基胍基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷 基)2(氰基胍基)(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基, (C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基 (氰基胍基)氨基,(C2-C9)杂芳基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基 (C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷 基)2氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基 胍基)(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6) 烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基,氨基 磺酰基,(C1-C6)烷基氨基磺酰基,((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基,(C2-C9)杂 环烷基磺酰基,氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷 基氨基磺酰基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C2-C9)杂芳 基氨基磺酰基,羟基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基 氨基磺酰基,脲基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基 氨基磺酰基,((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C1-C6)烷基磺 酰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨 基磺酰基,(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C2-C9) 杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,氨基羰基(C1-C6)烷基氨基 磺酰基,氰基胍基(C1-C6)烷基氨基磺酰基,(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨 基磺酰基,(C2-C9)杂环烷基氨基磺酰基, R6是1-3个独立地选自下列基团的基团:氢,羟基,羟基磺酰基,卤 素,(C1-C6)烷基,巯基,巯基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基硫基,(C1-C6) 烷基亚磺酰基,(C1-C6)烷基磺酰基,(C6-C10)芳基磺酰基,(C1-C6)烷基硫 基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基磺酰基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,羟基(C1-C6)烷氧基,(C6-C10)芳基氧基,卤 代(C1-C6)烷基,三氟(C1-C6)烷基,甲酰基,甲酰基(C1-C6)烷基,硝基,亚 硝基,氰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基,卤代(C1-C6)烷氧基,三氟(C1-C6) 烷氧基,氨基(C1-C6)烷氧基,(C3-C10)环烷基,(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基, 羟基(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基,(C3-C10)环烷基氨基,(C3-C10)环烷基氨 基(C1-C6)烷基,氰基(C1-C6)烷基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6)链炔基,(C6-C10) 芳基,(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C2-C6)链烯基,羟基(C1-C6) 烷基,(羟基)(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基氨基)(C6-C10)芳基 (C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基,羟基(C2-C6)链烯基,羟基 (C2-C6)链烯基,羟基(C2-C6)链炔基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷氧基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,芳基氧基(C1-C6)烷基,(C6C10)芳基(C1-C6) 烷氧基(C1-C6)烷基,氨基,(C1-C6)烷基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基,(C6-C10) 芳基氨基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基,氨基(C1-C6)烷基氨基,(C2-C9) 杂环烷基氨基,(C2-C9)杂芳基氨基,(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基氨基, (C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基,(C2-C6)链烯基羰基氨基, (C3-C10)环烷基羰基氨基,(C6-C10)芳基羰基氨基,(C2-C9)杂环烷基羰基氨 基,卤代(C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基, (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基,((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷 基)氨基,((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基,(C1-C6)烷基磺酰基氨 基,氨基(Cl-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨 基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氨基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基 氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰 基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷 基羰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基磺酰基)((C1-C6) 烷基)氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基磺酰基氨基(C1-C6)烷基,((C6-C10) 芳基磺酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基氨基(C1-C6) 烷基,(C2-C9)杂芳基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基,(C1-C6)烷基 (C1-C6)烷基羰基,(C1-C6)烷基羰基,(C6-C10)芳基羰基(C6-C10)芳基(C1-C6) 烷基羰基,羟基(C1-C6)烷氧基羰基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基, (C6-C10)芳基烷氧基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰氧基 (C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基氧基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰 基(C1-C6)烷基氨基羰基,(C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基, (C6-C10)芳基氨基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基,(氨基羰基 (C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)氨基羰基,((C1-C6) 烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基,(氨基(C1-C6)烷基)氨基羰基,(羟基 (C1-C6)烷基氨基羰基,氨基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6) 烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6) 烷基,(C6C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基,脒基,羟基脒基,胍 基,脲基,(C1-C9)烷基脲基,(C6-C10)芳基脲基,((C6-C10)芳基)2脲基, (C6-C10)芳基(C1-C6)烷基脲基,卤代(C1-C6)烷基脲基,((C1-C6)烷 基)((C6-C10)芳基)脲基,((C1-C6)烷基)2脲基,卤代(C1-C6)烷基羰基脲基, 脲基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2脲基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基脲基(C1-C6)烷基,((C6-C10)芳基)2脲基(C1-C6) 烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基脲基 (C1-C6)烷基,(卤代(C1-C6)烷基)((C1-C6)烷基)脲基(C1-C6)烷基,((C1-C6) 烷氧基羰基(C1-C6)烷基)脲基(C1-C6)烷基,甘氨酰氨基,(C1-C6)烷基甘氨 酰氨基,氨基羰基甘氨酰氨基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基甘氨酰氨 基,(氨基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基,((C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6) 烷基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基,((C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷 基羰基)甘氨酰氨基,(C6-C10)芳基羰基甘氨酰氨基,((C6-C10)芳基羰 基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基,((C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基)甘氨 酰氨基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基, (C6-C10)芳基氨基羰基甘氨酰氨基,((C6-C10)芳基氨基羰基)((C1-C6)烷基) 甘氨酰氨基,甘氨酰氨基(C1-C6)烷基,丙氨酰氨基,(C1-C6)烷基丙氨酰 氨基,丙氨酰氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳基,(C2-C9)杂环烷基,(C2-C9) 杂芳基(C1-C6)烷基和(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基; R7为1-3个独立地选自下列基团的基团:氢,羟基,卤素,(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基磺酰基,(C6-C10)芳基磺酰基,(C1-C6)烷氧基,羟基 (C1-C6)烷氧基,卤代(C1-C6)烷基,甲酰基,硝基,氰基,卤代(C1-C6)烷 氧基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6)链炔基,(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C6) 烷基,氨基,(C1-C6)烷基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基,(C6-C10)芳基氨基, (C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基,(C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基 氨基,(C2-C6)链烯基羰基氨基,环烷基羰基氨基,(C6-C10)芳基羰基氨基, 卤代(C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6) 烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基,((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基, ((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基,氨基 (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基羰基氨基 (C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6) 烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷 氧基羰基,(C1-C6)烷基羰基,(C6-C10)芳基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基 羰基,氨基羰基,(C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基,(C6-C10) 芳基氨基羰基,氨基羰基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基, ((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基, 胍基,脲基,(C1-C6)烷基脲基,脲基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基脲基(C1-C6) 烷基和甘氨酰氨基; R9和R10各自独立地为选自下列的基团:氢,(C1-C6)烷基,(C6-C10) 芳基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷基羰基,(C1-C6)烷基羰基(C1-C6) 烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基(C1-C6) 烷基,氨基羰基,(C1-C6)烷基氨基羰基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基和(C1-C6) 烷氧基羰基;以及 而R11和R12各自独立地为选自下列的基团:氢,(C1-C6)烷基,(C6-C10) 芳基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷氧基,羟基(C1-C6)烷 基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,氨基,(C1-C6)烷基氨基,((C1-C6)烷基)2 氨基,(C1-C6)烷基羰基氨基,(C3-C8)环烷基羰基氨基,(C3-C8)环烷基 (C1-C6)烷基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基,(C1-C6)烷基磺酰基氨基, (C6-C10)芳基羰基氨基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基,(C6-C10) 芳基(C1-C6)烷基羰基氨基,((C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基) 氨基,(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C3-C8)环烷基羰基氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂环烷基羰基氨基 (C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C2-C9)杂芳 基羰基氨基(C1-C6)烷基,(C6-C10)芳基磺酰基氨基,(C1-C6)烷基磺酰基氨 基(C1-C6)烷基,氨基羰基氨基,(C1-C6)烷基氨基羰基氨基,卤代(C1-C6) 烷基氨基羰基氨基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨基,氨基羰基氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨 基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基,氨基(C1-C6) 烷基,(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基,((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基,羧 基(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基,氨基羰基(C1-C6)烷基和 (C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基; 其中: 其中,通过使X与一种其中e为1,而Z为氧的式H-(Z)e-R4的化合物在碳 酸钾,碘化钾和一种非质子性溶剂例如丁酮的存在下反应,并把反应混合 物加热回流大约4小时至8小时,把式X的化合物转变为相应的式I化合 物。
公开号  1450999
公开日  2003-10-22
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人  唐伟杰
颁证日  
优先权  2000.3.31 US 60/193,789
国际申请  PCT/IB01/00375 2001.3.14
国际公布  WO01/72728 英 2001.10.4
进入国家日期  2002.09.29