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用于治疗青光眼的6-羟基-吲唑衍生物
无权-驳回

申请号:00819346.0 申请日:2000-11-14
摘要:本发明公开了用于降低和控制IOP并治疗青光眼的取代的1-(α-烷基-乙氨基)-1H-吲唑-6-酚。
申请人: 爱尔康公司
地址: 瑞士哈楠波格
发明(设计)人: J·A·梅 A·P·丹塔纳拉亚纳 冯子侠
主分类号: C07D231/56
分类号: C07D231/56 A61K31/416 A61P27/06
  • 法律状态
2006-07-12  
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.下式的化合物及该化合物的药物上可接受的盐和溶剂合物: 其中R1至R4独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、三氟甲基、O-W、C1-6 烷硫基、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基或氰基; R5可以是卤素、三氟甲基、氰基、NR10R11; R6和R7独立地选自氢、C1-4烷基,或R6、R7与它们所连接的碳原子 一起可以形成环丙基环,或此外,R7和R8可以共同为(CH2)m以便形成饱 和杂环; R8和R9独立地选自氢或C1-4烷基; R10和R11独立地选自氢或C1-4烷基,或R10、R11与它们所连接的氮原 子一起可以形成饱和杂环,该杂环选自吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉; R1至R4不能同时为氢; R6和R7不能均为氢; W是氢、C1-4烷基、C(=O)X或P(=O)(OY)(OZ); X是C1-6烷基、NR8R9、N(R8)CH2(CH2)nC(=O)N(R8)(R9)、OC1-6烷 基、C1-6烷基(它可以被卤素、羟基、CO2C1-4烷基、CON(C1-4烷基)2、 C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、NH2取代)、C2-4链烯基(被苯基取代、不被 或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素中的一个或多个取代); Y和Z独立地选自氢、C1-10烷基,或Y和Z可以一起形成低级烷基 链(CH2)m; m为3或4; n为1或2。
公开号  1450994
公开日  2003-10-22
专利代理机构  北京市中咨律师事务所
代理人  黄革生 林柏楠
颁证日  
优先权  2000.3.17 US 60/190,380
国际申请  PCT/US00/31247 2000.11.14
国际公布  WO01/70702 英 2001.9.27
进入国家日期  2002.09.17