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具有钙拮抗剂活性的苯并砜
无权-未缴年费

申请号:00819303.7 申请日:2000-12-28
摘要:本发明提供式(I)和(II)的新的苯并呋喃。这些化合物可用作具有心血管、抗哮喘和抗支气管收缩活性的钙通道阻滞剂。因此,本发明也提供药用组合物和方法,以预防和治疗疾病如过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食管痉挛、青光眼、早产、泌尿道疾病、胃肠动力障碍和心血管疾病。
申请人: 奥索-麦克尼尔药品公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: J·H·多德 J·L·布林顿 K·C·鲁珀特 D·A·哈尔
主分类号: C07D495/04
分类号: C07D495/04 A61K31/55 A61P11/08 //(C07D495/043370022100)
  • 法律状态
2009-02-25  专利权的终止(未缴年费专利权终止)授权公告日:2007.2.28
2007-02-28  授权
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种式I化合物 式I 或其药学上可接受的盐,其中 (a)?R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、OH、卤素、氰基、NO2、 烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、 二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R1和R2形成); (b)?R6选自H、C1-5直链或支链烷基、烷基胺、芳基、3-哌啶基、N- 取代的3-哌啶基,和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基,其中所述的 N-取代的3-哌啶基和所述的N-取代的2-吡咯烷基亚甲基可由 C1-8直链或支链烷基或苄基取代,且所述的取代烷基可由C1-8烷 氧基、C2-8链烷酰氧基、苯乙酰氧基、苯甲酰氧基、羟基、卤素、 对-甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基或NR′R″取代, 其中 (i)R′和R″独立地选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、 苯基、苄基和苯乙基,或(ii)R′和R″共同形成选自哌啶 子基、吡咯烷基、吗啉代、硫代吗啉代、哌嗪基、2-噻吩基、3- 噻吩基的杂环及所述杂环的N-取代衍生物,所述的N-取代衍生 物由H、C1-8直链或支链烷基、苄基、二苯甲基、苯基和/或被取 代的苯基(由NO2、卤素、C1-8直链或支链烷基、C1-8烷氧基和/ 或三氟甲基取代)取代;和 (c)?R7选自H、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧甲基、2-噻吩基 和3-噻吩基。
公开号  1451010
公开日  2003-10-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  姜建成
颁证日  
优先权  2000.1.12 US 60/175,650
国际申请  PCT/US00/35508 2000.12.28
国际公布  WO01/51493 英 2001.7.19
进入国家日期  2002.09.09