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用作CCR5拮抗剂的哌嗪衍生物
无权-未缴年费

申请号:00807167.5 申请日:2000-05-01
摘要:公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途,其中R是任选取代的苯基,吡啶基,噻吩基或萘基;R1是氢原子或烷基;R2是取代的苯基,取代的杂芳基,萘基,芴基,二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基;R3是氢原子,烷基,烷氧基烷基,环烷基,环烷基烷基,或任选取代的苯基,苯基烷基,萘基,萘基烷基,杂芳基或杂芳基烷基;R4,R5和R7是氢原子或烷基;R6是氢原子,烷基或链烯基;该化合物用于治疗HIV,实体器官移植排斥,移植物抗宿主病,关节炎,类风湿性关节炎,炎症性肠病,特应性皮炎,牛皮癣,哮喘,变态反应或多发性硬化;以及新化合物,含有它们的药物组合物,本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
申请人: 先灵公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: B·M·布罗蒂 J·W·克拉德 H·B·约斯恩 S·W·麦坎比 B·A·麦基特里克 M·W·米勒 B·R·纽斯塔德特 A·帕拉尼 E·M·史密斯 R·斯特恩斯马 J·R·塔加特 S·F·维斯 M·A·劳林 E·吉尔博特 M·A·拉布罗利
主分类号: C07D211/58
分类号: C07D211/58 C07D401/06 C07D405/12 C07D401/10 C07D413/06 C07D409/06 A61K31/496 A61P31/12 A61P19/00
  • 法律状态
2012-07-11  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 211/58申请日:20000501授权公告日:20041229终止日期:20110501
2004-12-29  授权
2003-12-31  
2003-10-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.结构式II表示的化合物或其药用盐: 其中 (1)Ra是R8a-苯基,R8b-吡啶基,R8b-噻吩基或R8-萘基; R1是氢原子或C1-C6烷基; R2是R9,R10,R11-苯基;R9,R10,R11-取代的6-元杂芳基;R9,R10,R11 -取代的6-元杂芳基N-氧化物;R12,R13-取代的5-元杂芳基;萘 基;芴基;二苯基甲基, 或 杂芳基; R3是氢原子,C1-C6烷基,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,C3-C10 环烷基,C3-C10环烷基(C1-C6)烷基,R8-苯基,R8-苯基(C1-C6)烷 基,R8-萘基,R8-萘基(C1-C6)烷基,R8-杂芳基或R8-杂芳基(C1-C6) 烷基; R4,R5,R7和R13分别选自氢原子和(C1-C6)-烷基; R6是氢原子,C1-C6烷基或C2-C6链烯基; R8是1至3个分别选自下列的取代基:氢原子,卤素,C1-C6烷基, C1-C6烷氧基,-CF3,CF3O-,CH3C(O)-,-CN;CH3SO2-,CF3SO2-,R14-苯基,R14-苄基, CH3C(=NOCH3),CH3C(=NOCH2CH3), ,-NH2,-NHCOCF3, -NHCONH(C1-C6烷基),-NHCO(C1-C6烷基),-NHSO2(C1-C6 烷基),5-元杂芳基和 其中X是-O-,-NH-或-N(CH3)-; R8a是1至3个分别选自下列的取代基:氢原子,卤素,-CF3, CF3O-,-CN,CF3SO2-,R14-苯基,-NHCOCF3,5-元杂芳基和 其中X是定义如上; R8b是1至3个分别选自下列的取代基:氢原子,卤素,-CF3, CF3O-,CH3C(O)-,-CN,CF3SO2-,R14-苄基,CH3C(=NOCH3), CH3C(=NOCH2CH3), -NHCOCF3,5-元杂芳基和 其中X是定义如上; R9和R10分别选自(C1-C6)烷基,卤素,-NR17R18,-OH,-CF3, -OCH3,-O-酰基,-OCF3和-Si(CH3)3; R11是R9,氢原子,苯基,-NO2,-CN,-CH2F,-CHF2,-CHO, -CH=NOR17,吡啶基,吡啶基N-氧化物,嘧啶基,吡嗪基, -N(R17)-CONR18R19,-NHCONH(氯-(C1-C6)烷基),-NHCONH((C3-C10)环 烷基(C1-C6)烷基),-NHCO(C1-C6)烷基,-NHCOCF3,-NHSO2N ((C1-C6)烷基)2,-NHSO2(C1-C6)烷基),-N(SO2CF3)2,-NHCO2 (C1-C6)烷基),C3-C10环烷基,-SR20,-SOR20,-SO2R20,-SO2NH(C1-C6 烷基),-OSO2(C1-C6)烷基,-OSO2CF3,羟基(C1-C6)烷基, -CONR17R18,-CON(CH2CH2-O-CH3)2,-OCONH(C1-C6)烷基,-CO2R17, -Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2; R12是(C1-C6)烷基),-NH2或R14-苯基; R14是1至3个分别选自下列的取代基:氢原子,(C1-C6)烷基, -CF3,-CO2R17,-CN,(C1-C6)烷氧基和卤素; R15和R16分别选自氢原子和C1-C6烷基,或R15和R16一起为C2-C5 亚烷基并且与和它们相连的碳原子形成含有3至6个碳原子的螺环; R17,R18和R19分别选自H和C1-C6烷基;且 R20是C1-C6烷基或苯基;或 (2)Ra是R8-苯基,R8-吡啶基或R8-噻吩基; R2是芴基,二苯基甲基, 或 杂芳基; 且R1,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15, R16,R17,R18,R19和R20如(1)中定义。
公开号  1450992
公开日  2003-10-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  关立新 姜建成
颁证日  
优先权  
国际申请  PCT/US00/11632 2000.5.1
国际公布  WO00/66558 英 2000.11.9
进入国家日期  2001.11.05