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[发明] 一种N-取代苯基-3-磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备和抗乳腺癌活性的应用 - 201810840215.2
审中-实审

申请人:温州医科大学 - 申请日:2018-07-27 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C303/40(2006.01)I C07D213/75(2006.01)I A61P35/00(2006.01)I
专利代理机构:杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216
摘要:本发明公开了一种N‑取代苯基‑3‑磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备和抗乳腺癌活性的应用,以3‑磺酰胺基苯甲酸为原料,首先与氯化亚砜回流制备相应的酰氯,而后将所制酰氯与相应取代芳香胺衍生物冰浴条件下反应合成Ciyan系列的目标产物;本发明的N‑取代苯基‑3‑磺酰氨基苯甲酰胺类化合物表现出一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果,活性最好的化合物Ciyan 13表现出了优异的生物活性,其对乳腺癌细胞MDA‑MB‑231的IC50值在0.70μM,此外,相比于Niclosamide具有更好的水溶性和低细胞毒性,且更易于合成。
引用[5]:US2012190708A1 - WO2015138377A1 - CN103130696A - CN103889953A - CN106166157A   
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[发明授权] 一种N烷基取代磺酰胺类化合物的制备方法 - 201310199837.9;103265463B
有权
权利转移

申请人:浙江工业大学 - 申请日:2013-05-24 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
当前权利人:安徽永生堂药业有限责任公司
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C303/36(2006.01)I C07C311/20(2006.01)I
摘要:本发明公开了一种N烷基取代磺酰胺类化合物的制备方法:式(Ⅲ)所示的磺酰胺类化合物与式(Ⅱ)所示的醇类化合物加入有机溶剂中,在酸酐催化剂的作用下,于30~200℃温度下反应,TLC跟踪检测至反应结束,反应液经后处理制得式(Ⅰ)所示的N烷基取代磺酰胺类化合物。本发明反应条件温和,原料来源容易,成本低,并且操作方便,收率高,以质子酸酐为催化剂,绿色环保。
同族[1]:CN103265463A  >>更多 - 什么是同族
引用[1]:CN103113324A   
被引用[2]:CN106146362A - CN108707096A   
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[发明授权] 天冬氨酰蛋白酶抑制剂 - 00810439.5;100516034C
无权-未缴年费

申请人:沃泰克斯药物股份有限公司 - 申请日:2000-06-08 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C311/29(2006.01)I C07D317/46(2006.01)I A61K31/36(2006.01)I A61P31/18(2006.01)I A61K31/352(2006.01)I C07D493/04(2006.01)I
公开(公告)号:100516034C
摘要:本发明涉及一种新的磺胺类化合物,该化合物是天冬氨酰蛋白酶 抑制剂。在一个实施方案中,本发明涉及一种新的HIV天冬氨酰蛋白 酶抑制剂,其具有特殊的结构和物理化学特点。本发明还涉及含有这 些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑 制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性,因此可用作抗HIV-1和HIV-2病毒的 抗病毒剂。本发明还涉及用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶 的方法和筛选化合物的抗HIV活性的方法。
同族[64]:US2004122000A1 - US2009274650A1 - US6878728B1 - US8455497B2 - WO0076961A1 - EP1194404A1 ...  >>更多 - 什么是同族
引用[23]:US5622949A - US5723490A - US5744481A - US5843946A - WO9405639A1 - WO9410136A1 ...   
被引用[37]:US2010113582A1 - US6613743B2 - US7285566B2 - US7419967B2 - US7595408B2 - US7659404B2 ...   
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[发明] 具有氨磺酰基和脒基的化合物,其制备方法以及含有这些化合物的药物组合物 - 94102694.9
无权-视为撤回

申请人:艾尔夫·萨诺费 - 申请日:1994-02-15 - 主分类号:C07C311/16
分类号:C07C311/16 C07D295/10 C07D233/64 C07D213/24 C07D209/10 C07K5/04 A61K31/16 A61K31/40 A61K31/405 A61K31/415 A61K31/44
优先权:1993.2.15 FR 9301686
摘要:本发明的主题是下述式Ⅰ化合物。$这些化合物对于存在于中枢和外周神经系统的神经肽Y(NPY)的生物受体具有亲合性。
同族[35]:US5506258A - US5674890A - US5714497A - EP0614911A1 - EP0614911B1 - DE69418083D1 ...  >>更多 - 什么是同族
引用[5]:US4791102A - US5348976A - WO9108223A1 - WO9216549A1 - EP0236163A1   
被引用[82]:US2003105071A1 - US2003162944A1 - US2004063725A1 - US2004116353A1 - US2004235913A1 - US2006014242A1 ...   
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[发明] 一种合成1,6-烯炔类化合物的方法 - 200910054359.6
无权-视为撤回

申请人:中国科学院上海有机化学研究所 - 申请日:2009-07-03 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C311/17(2006.01)I C07F7/10(2006.01)I C07D333/20(2006.01)I C07C69/593(2006.01)I C07B53/00(2006.01)I C07C303/40(2006.01)I C07C67/347(2006.01)I B01J31/24(2006.01)I C07D221/04(2006.01)I
摘要:本发明提供了一种1,6-烯炔类化合物的合成方法。本发明的方法是一种有效的以铱络合物作为催化剂,以烯丙基碳酸酯类化合物和炔丙基亲核试剂为原料,高区域及高对映选择性地合成光学活性1,6-烯炔类化合物的方法。该方法的催化剂易得、催化活性高、反应条件温和、底物适用范围广、产物区域和对映选择性高。
引用[1]:CN1946670A   
被引用[9]:WO2014040476A1 - CN102167674A - CN102675168A - CN102786454A - CN103664625A - CN103980165A ...   
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[发明] 一种水相炔胺类化合物的制备方法及其产品 - 201810534559.0
审中-公开

申请人:南京林业大学 - 申请日:2018-05-25 - 主分类号:C07C311/16(20060101)
分类号:C07C311/16(20060101) C07C311/29(20060101) C07C311/17(20060101) C07C303/40(20060101) C07D307/52(20060101)
摘要:本发明是一种炔胺类化合物的制备方法及其产品,属于化学合成技术领域,向4mL的反应瓶中加入仲胺化合物、五水硫酸铜、1,10‑邻菲啰啉、碳酸钾,同时加入2wt%表面活性剂APGS‑550‑M水相体系,再者加入炔溴,升温至50℃后,以900‑1000rpm持续搅拌26h,用乙酸乙酯萃取3次后,旋蒸浓缩后通过硅胶柱层析分离得到产物。该发明可以用于天然产物的衍生以及药物结构的合成。该发明的优点:1)用水代替有机溶剂,减少环境污染;2)降低了反应温度,减少了能源消耗;3)副产物少,产率高。
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[发明授权] 丙磺舒的水相合成方法 - 201310587646.X;103613521B
有权
著录变更

申请人:山东省化工研究院 - 申请日:2013-11-21 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C303/38(2006.01)I
摘要:本发明属于有机化学合成的技术领域,具体为一种丙磺舒的水相合成方法。首先,对氨基苯甲酸、盐酸、亚硝酸钠反应制得重氮化反应液;然后,将液态二氧化硫通入稀盐酸水溶液得到磺酰氯化试剂;接着,上述两种反应液发生磺酰氯化反应得到对羧基苯磺酰氯;最后,对羧基苯磺酰氯与二丙胺反应,经酸化得到丙磺舒纯品。该合成工艺采用水相合成技术,改变了反应路径,减少了副产物的生成,避免了有机溶剂、剧毒试剂的使用;产品收率理想(91%,以对氨基苯甲酸计),纯度高(98%)。该新合成工艺的开发,有利于工业化的放大实施。
同族[1]:CN103613521A  >>更多 - 什么是同族
被引用[2]:CN104502513A - CN107033038A   
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[发明授权] 一种具有潜在脑靶向性的化合物及其制备方法与应用 - 201710806264.X;107445872B
有权

申请人:四川护理职业学院 - 申请日:2017-09-08 - 主分类号:C07C311/16(20060101)
分类号:C07C311/16(20060101) C07C303/40(20060101) C07C303/44(20060101) C07C67/08(20060101) C07C69/736(20060101) A61P25/28(20060101) G01N24/08(20060101) G01N27/62(20060101)
摘要:本发明属于本发明涉及药用化合物合成制备研究技术领域,具体公开了一种具有潜在脑靶向性的化合物及其制备方法与应用。本发明设计的目标化合物为全新的结构及全新化合物,该化合物以丙磺舒为脑靶向载体,以非甾体抗炎药萘普生为模型药物,使其能够作为治疗老年痴呆的脑靶向前药,能够显著提高治疗效果,并降低非甾体抗炎药的副总用;其制备过程简单,相对产率较高,化学稳定性较好,原料来源广泛,价格低廉,降低了制造成本,其良好的生物相容性,具有良好的研究和应用价值。
同族[1]:CN107445872A  >>更多 - 什么是同族
引用[3]:CN101550119A - CN105218479A - CN1441770A   
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[发明] 一种N-烃基取代酰胺化合物的合成方法 - 201110118554.8
有权
复审程序

申请人:浙江建业化工股份有限公司 大连理工大学 - 申请日:2011-05-10 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C311/21(2006.01)I C07C303/40(2006.01)I C07C233/65(2006.01)I C07C231/12(2006.01)I C07D333/34(2006.01)I B01J27/188(2006.01)I B01J29/00(2006.01)I
公开(公告)号:102241614A
公开(公告)日:2011-11-16
摘要:本发明属于精细有机合成领域,涉及一种N-烃基取代酰胺化合物的合成方法。其特征是烃基化剂是具有下述通式结构的烃基甲醚:R-O-CH3;催化剂是具有H3PW12O40结构的在非固载或固载条件下的磷钨杂多酸。其中固载载体为含硅分子筛、蒙脱土或膨润土;氨基化剂是具有下述通式结构的酰胺:反应在无溶剂或以C1~C5羧酸为溶剂条件下进行,反应温度为20℃~150℃,优选范围为50℃~135℃,反应时间为2h~24h,合成N-烃基取代酰胺化合物。本发明的效果和益处是原料易得、反应条件温和;催化体系可回收再利用、唯一副产物甲醇易回收且有自身价值。
同族[1]:CN102241614B  >>更多 - 什么是同族
引用[1]:US2009221820A1   
被引用[1]:CN103819369A   
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[发明授权] 一种对羧基苯磺酰胺的制备方法 - 201610161715.4;105693565B
有权

申请人:北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司 - 申请日:2016-03-21 - 主分类号:C07C311/16(2006.01)I
分类号:C07C311/16(2006.01)I C07C303/40(2006.01)I
摘要:本发明涉及有机合成领域,公开了一种对羧基苯磺酰胺的制备方法,该方法包括:在碱金属卤化盐的存在下,将式(1)所示结构的化合物、碱金属卤酸盐和质子酸在水中进行接触,所述碱金属卤酸盐为选自LiBrO3、KBrO3和NaBrO3中的一种或多种,所述碱金属卤化盐为选自LiBr、KBr和NaBr中的一种或多种。该方法步骤简单、绿色环保,避免了使用重金属氧化剂带来的污染。
同族[1]:CN105693565A  >>更多 - 什么是同族
引用[5]:JPS5718630A - CN101575308A - CN101628885A - CN104447434A - IL57151A   
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